Aktivnost kaspaze je posljedica skupine vrlo složenih enzima koji reguliraju programiranu staničnu smrt, odnosno apoptozu, u višestaničnim organizmima. Enzimi uključeni u ovu aktivnost su podtip klase proteaza – enzima koji razgrađuju druge proteine. Postoji nekoliko vrsta kaspaza koje imaju različite funkcije u izazivanju apoptoze. Promjene u regulaciji apoptoze mogu dovesti do raka ili autoimune bolesti, pa postoji veliki interes za bolje razumijevanje biokemije i genetike aktivacije kaspaze u ljudskim stanicama korištenjem jednostavnijih organizama.
Kako bi se stanice spriječile samouništenje, kaspaze se drže u neaktivnom stanju. Takvi neaktivni enzimi poznati su kao zimogeni. Nakon što je pokrenut proces apoptotske smrti, kaspaze se aktiviraju tako što se dio njihove strukture cijepa. Za razliku od mnogih važnih staničnih čimbenika, ovi enzimi se drže u stanici koja je već napravljena, ali u latentnom stanju, spremni da se aktiviraju čim zatrebaju.
Postoje dvije glavne klase aktivnosti kaspaze koje aktiviraju apoptozu. Prve su inicijatorske kaspaze, koje su regulirane inhibitorima. Ti se enzimi aktiviraju čim se inducira proces programirane stanične smrti. Aktivne inicijatorske kaspaze cijepaju neaktivne efektorske kaspaze, koje zatim aktiviraju apoptozu.
Jedan od ključnih procesa apoptoze je raspad kromosomske DNK na njene pojedinačne jedinice. Efektorske kaspaze inhibiraju enzime koji popravljaju oštećenu DNK. Oni također razbijaju proteine, kao što je lamin, koji drže jezgru zajedno kao jednu jedinicu. Dodatno, aktivnost efektorske kaspaze može uzrokovati fragmentaciju nuklearne DNA.
S takvim dramatičnim promjenama, stanica umire, što nije nužno loše za organizam. Normalno je da čovjek dnevno umire desetke milijardi stanica, a nastaju nove. Problem je kada regulacija apoptoze krene po zlu. Uz premalo apoptoze, stanice u tom tkivu mogu se širiti i formirati tumor. Ako ima previše apoptoze, može doći do atrofije.
Konačne studije o učincima enzima oslanjaju se na brojne čimbenike, uključujući proučavanje mutanata kojima nedostaje aktivnost. Teško je i neetično provoditi takve studije na ljudima. Često se rad s apoptozom provodi s nematodama ili voćnim mušicama.
Kako bi zabuna bila što manja, kaspaze su numerirane, počevši od kaspaze 1 do 12. S obzirom na složenost ove skupine enzima, ne bi bilo iznenađujuće kada bi se otkrilo više enzima s ovom vrstom aktivnosti. Osim svoje uloge u programiranoj staničnoj smrti, ovi enzimi su također uključeni u upalu, ozljede stanica i razvoj.
Kaspaze pripadaju određenoj klasi proteaza, poznatih kao cisteinske proteaze. Proteaze se klasificiraju prema supstratima koje koriste ili prema prirodi njihovog aktivnog mjesta. Cisteinske proteaze definirane su potonjom grupiranjem i sve imaju aminokiselinu cistein u svom aktivnom mjestu.
Dostupan je veliki broj komercijalnih kompleta za otkrivanje aktivnosti kaspaze. Oni se temelje na mjerenju aktivnosti proteaze dok se zimogen obrađuje u aktivni enzim. Detekcija aktivnosti kaspaze također može uključivati funkciju, kao što je pokretanje ili izvršenje apoptoze.