Jednom korišten kao antipiretik i analgetik, aminopirin se prepisivao u liječenju prehlade, neuritisa i reumatizma te kao snižavanje temperature. Lijek djeluje kao nesteroidno protuupalno sredstvo. Upotreba aminopirina snažno je obeshrabrena zbog njegove sposobnosti da izazove leukopeniju, također poznatu kao agranulocitoza ili granulopenija. Leukopenija uzrokuje dramatično smanjenje bijelih krvnih stanica, što povećava rizik od ozbiljnih infekcija.
13C-obilježen aminopirin sastojak je neinvazivnog testa daha koji se koristi za mjerenje metaboličke aktivnosti citokroma P-450, koji pomaže u procjeni funkcije jetre. Lijek se primjenjuje oralno, a koncentracija lijeka u izdahu se mjeri otprilike dva sata kasnije. Količina lijeka u dahu pomaže utvrditi pati li osoba od bolesti jetre ili oštećenja jetre.
Lijek ima sposobnost da se gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu tijela kada se daje oralno, što ga čini korisnim u testiranju funkcije jetre. Nakon što se apsorbira, brzo se obrađuje i metabolizira kroz jetru. Mjerenje sline u tijelu otprilike 18 sati nakon primjene lijeka pomaže utvrditi je li jetra uspješno obrađivala i metabolizirala lijek. To daje predodžbu o ukupnoj brzini funkcioniranja jetre i njezinoj sposobnosti uspješnog metaboliziranja.
Test funkcije jetre može se uspješno ponoviti unutar tjedan dana ako je potrebno daljnje testiranje. Testovi funkcije jetre pomoću aminopirina vrlo su uspješni u određivanju funkcija jetrenih enzima kod ljudi koji su možda bili izloženi otapalima. Snažna antipiretička i analgetska svojstva lijeka dovela su do njegove uporabe u nekim dijelovima svijeta u liječenju akutne leukemije. Koristi se kao formula spoja.
Kao antipiretik, odnosno snižavač temperature, utječe na tjelesni hipotalamus. Lijek uzrokuje poništavanje prirodnog povećanja tijela uzrokovanog interleukinom, što pomaže tijelu da snizi svoju povišenu temperaturu. Lijek također smanjuje sintezu prostaglandina u hipotalamusu. To se postiže sprječavanjem prirodnog učinka prostaglandina na hipotalamus i njegove senzore koji reguliraju toplinu.
Lijek aminopirin također se koristi za mjerenje laktacije mliječnih krava i određivanje normalnog izlaza određivanjem brzine apsorpcije lijeka i tjelesne vode. Lijek se primjenjuje intravenozno. Krv, urin i mlijeko krave testiraju se tijekom 24 sata kako bi se odredila brzina apsorpcije lijeka.