Antagonist histamina je lijek koji se veže na određene receptore za kemijski glasnik histamin i sprječava učinke ove kemikalije u tijelu. Neki od ovih lijekova, koji se nazivaju i antihistaminici, smanjuju vazodilataciju odgovornu za uobičajene simptome alergije kao što su curenje iz nosa i oteklina. Rani lijekovi u ovoj seriji također su imali široke učinke na živčani sustav uključujući sedaciju, ali kasniji su bili specifičniji. Druga skupina antagonista histamina sprječava lučenje želučane kiseline i koristi se za liječenje probavne smetnje.
Histamin je modificirani oblik aminokiseline histidina koji povećava propusnost krvnih žila za stanice imunološkog sustava, omogućujući im da dođu do mjesta infekcije i ozljede. Antagonist histamina je kemikalija koja se veže na H1 ili H2 receptore za histamin i blokira njihovo djelovanje na tijelo. Kada se veže na H1 receptore respiratornog epitela, histamin posreduje u nazalnoj upali i poteškoćama s disanjem uzrokovanim alergijama. Druga klasa histaminskih receptora, H2, iniciraju oslobađanje probavne kiseline u želucu od strane parijetalnih stanica.
Alergijske reakcije su preosjetljivosti koje pokreću imunološku kaskadu koja oslobađa histamin i posreduje vazodilataciju. Lijekovi antagonisti histamina koji se nazivaju antihistaminici vežu se na H1 receptore smještene u respiratornom epitelu. To sprječava receptore da uzrokuju uobičajene simptome alergijskog odgovora.
Curenje iz nosa i suzenje očiju povezani s alergijama rezultat su histaminom izazvane vazodilatacije blokirane antihistaminicima. Kihanje dijelom pokreću H1 receptori u nazalnim živcima, a antihistaminsko djelovanje sprječava njihovu aktivaciju. Dok antagonisti histamina blokiraju djelovanje kemikalije, oni ne sprječavaju da ih tijelo proizvodi.
Antihistaminici prve generacije, poput difenhidramina, imali su sedativne nuspojave, često uzrokujući pospanost. Ponekad se koriste u sredstvima za spavanje bez recepta i blagim sedativima kako bi se iskoristio ovaj učinak. Do tih je učinaka došlo jer ti lijekovi nisu bili jako selektivni za H1 receptor, a također su bili vezani za mjesta s inhibicijskim učincima na živčani sustav, kao što je izazivanje pospanosti. Serotoninski receptori bili su jedno takvo mjesto antihistaminskog djelovanja. Antihistaminici druge generacije, poput loratidina, dizajnirani su da budu specifičniji antagonist H1 histamina, ograničavajući njihove nuspojave u usporedbi s ranijim lijekovima.
Želučanu kiselinu luče parijetalne stanice želuca kao odgovor na kemijske glasnike, uključujući histamin. Prekomjerna proizvodnja kiseline uzrok je probavne smetnje ili žgaravice. Prva klasa antacida djeluje kao antagonist histamina, natječući se s histaminom u vezivanju na H2 receptore i sprječavanju parijetalnih stanica da otpuštaju želučanu kiselinu. Cimetidin je primjer ovih H2 blokatora koji se koriste za liječenje probavnih smetnji, a ponekad i za ublažavanje simptoma peptičkog ulkusa. Druga klasa lijekova koji se koriste za liječenje žgaravice, inhibitori protonske pumpe, pokazala se učinkovitijom od antagonista histamina.