Antiestrogenske tvari blokiraju djelovanje spolnog hormona estrogena, prirodnog steroidnog hormona koji je prvenstveno odgovoran za regulaciju ženskog reproduktivnog ciklusa. Strategije za snižavanje razine estrogena inhibitorima aromataze i blokiranje djelovanja estrogena antiestrogenskim supstancama koriste se za ispravljanje dominacije estrogena, neravnoteže u spolnim hormonima. Inhibitori aromataze djeluju tako da blokiraju proizvodnju estrogena iz androgena kod žena i muškaraca u postmenopauzi. Antiestrogeni spojevi se vežu na receptore estrogena u stanicama kako bi spriječili estrogen da aktivira receptore.
Vjeruje se da prehrambeni izvori biljnih estrogena i kemikalija koje oponašaju hormone u okolišu doprinose dominaciji estrogena. Prekomjerna konzumacija mesa i mliječnih proizvoda životinja liječenih hormonima može uzrokovati hormonsku neravnotežu. Neke biljke i bilje, uključujući soju, izvori su nesteroidnih biljnih estrogena koji također mogu povećati razinu estrogena. Osim toga, u okolišu prevladavaju kemikalije koje oponašaju hormone i djeluju kao estrogeni. Potječu od plastike, poljoprivrednih kemikalija, kozmetike i proizvoda za kućanstvo.
Smatra se da se antiestrogeni suprotstavljaju učincima prekomjerne izloženosti prehrambenim i ekološkim izvorima estrogena. Previše estrogena povezano je s aterosklerozom kod starijih žena, ranim početkom puberteta u djece i razvojem karcinoma osjetljivih na hormone. Višak estrogena također može biti odgovoran za porast stope pretilosti. Vjeruje se da dominacija estrogena uzrokuje razvoj mnogih kroničnih stanja uključujući opadanje muške plodnosti. Antiestrogeni se koriste za balansiranje učinaka viška estrogena.
U nekim zemljama proizvodi protiv estrogena dostupni su na recept, dok se u drugima prodaju kao dodaci prehrani bez recepta. Dostupni su i na recept i bez recepta u određenim zemljama. Bodybuilderi često koriste antiestrogenske dodatke i inhibitore aromataze kako bi poboljšali razvoj mišića i smanjili nuspojave od steroida. Tamoxifen je lijek protiv estrogena koji se izdaje na recept koji se koristi za liječenje raka dojke osjetljivog na estrogen u žena u predmenopauzi. Veže se na estrogenske receptore stanica raka, a da ih ne aktivira.
Inhibitori aromataze koriste se za liječenje žena u postmenopauzi s rakom dojke osjetljivim na hormone. Smatra se da se 80 posto raka dojke oslanja na rast estrogena. Kod žena u postmenopauzi estrogen se proizvodi iz androgena u masnom tkivu, uključujući grudi. Potiskivanjem proizvodnje estrogena smanjuje se opskrba stanica raka.
Dominantnost estrogena također se može kontrolirati putem prehrane. Izbjegava se specifična hrana s visokim sadržajem estrogena, dok se naglasak stavlja na druge koje su antagonisti estrogena. Antiestrogenska dijeta eliminira konvencionalno proizvedeno meso i mliječne proizvode zajedno s voćem i povrćem s visokim ostacima pesticida. Preporuča se konzumacija organske hrane uključujući svježe povrće, voće i organske životinjske proizvode. Namirnice koje pokazuju izrazito antiestrogensko djelovanje uključuju obične gljive, povrće iz roda Crucifera i zeleni čaj.