Antiestrogen je tvar koja sprječava stanice da proizvode ili iskoriste estrogen, ženski spolni hormon. Također je poznat kao blokator estrogena. Neki znanstvenici vjeruju da antiestrogen može smanjiti rast stanica raka dojke, što može spriječiti ili smanjiti ozbiljnost raka dojke. Neki bodybuilderi također koriste antiestrogene proizvode za povećanje mišićne mase.
Antiestrogeni se obično dijele u dvije skupine: selektivni modulatori estrogenskih receptora (SERM) i inhibitori aromataze. SERM-ovi potiču antiestrogenske učinke u tijelu manipulirajući estrogenskim receptorom, inhibirajući estrogensku aktivnost u nekim dijelovima tijela. Inhibitori aromataze smanjuju stvaranje ili sintezu estrogenskih hormona.
SERM-ovi se obično koriste kao alternativa hormonskoj nadomjesnoj terapiji (HRT), koja koristi estrogen za liječenje simptoma menopauze, trajnog prestanka ženskog menstrualnog ciklusa. Dok HNL može povećati rizik od raka dojke i krvnih ugrušaka, SERM se smatra sigurnijom alternativom za žene koje su već izložene riziku za ova stanja. SERM-ovi također mogu smanjiti rizik od osteoporoze, uobičajene komplikacije menopauze.
Postoji šest tipova SERM-a koji se trenutno koriste za liječenje menopauze. Klomifen inhibira estrogensku aktivnost u hipotalamusu, dijelu mozga koji se nalazi neposredno iznad moždanog debla. Femarelle, koji se dobiva iz soje, utječe na koštano i moždano tkivo. Ormeloksifen, raloksifen i tamoksifen utječu na tkivo kostiju, maternice i dojke. Toremifen se također koristi za inhibiciju proizvodnje estrogena, iako istraživači nisu naveli na koja tkiva cilja da inhibira estrogensku aktivnost.
Inhibitori aromataze se obično koriste za liječenje raka dojke. Estrogen može uzrokovati rast stanica raka dojke, ali inhibitori aromataze sprječavaju proizvodnju ovog hormona. To može pomoći u sprječavanju napredovanja i pogoršanja raka dojke – i na kraju teže za liječenje. Također se koristi za sprječavanje pretvaranja steroida u estrogen, koji može ograničiti rast mišića kod bodybuildera. Također može spriječiti skupljanje testisa i rast tkiva dojke kod muškaraca, što se obično događa kod zlouporabe steroida.
Inhibitori aromataze dijele se u dvije kategorije, koje se nazivaju ireverzibilni steroidni inhibitori i nesteroidni inhibitori. Nepovratni steroidni inhibitori trajno se vežu za aromatazu, koja pomaže u stvaranju estrogenskih hormona. Nesteroidni inhibitori se ne vežu za aromatazu, ali još uvijek mogu inhibirati njezinu sposobnost stvaranja estrogena. Nesteroidni inhibitori se koriste više od steroidnih inhibitora.
Obje vrste antiestrogena navodno smanjuju rizik od raka dojke i mogu ublažiti simptome menopauze. Međutim, korištenje antiestrogenskih dodataka može uzrokovati neke nuspojave. Akne, pojačan seksualni nagon i rast dlačica na licu su uobičajene nuspojave kod muškaraca i žena. Žene također mogu razviti ćelavost muškog uzorka, rast dlačica na prsima i trbuhu te promjene u menstrualnim ciklusima.