Antikolinesteraza je kemikalija koja inhibira razgradnju enzima uključenog u prijenos signala između živčanih stanica i mišića. Prirodno se nalazi u nekim zmijskim otrovima. Takav spoj ima primjenu u rasponu od liječenja bolesti do upotrebe kao pesticida ili oružja za masovno uništenje.
Mnogi tjelesni neuroni se oslanjaju na acetilkolin za prijenos signala između neurona i mišića. Nakon što se mišiću signalizira da se kontrahira, treba se opustiti. Enzim kolinesteraza razgrađuje acetilkolin, omogućujući to opuštanje.
Ako je prisutna antikolinesteraza, mišić se ne može opustiti. Nastavit će se stezati, što može dovesti do paralize i na kraju smrti uslijed gušenja. Postoje različite vrste inhibitora antikolinesteraze, također poznatih kao inhibitori acetilkolinesteraze. One koje se medicinski koriste za liječenje bolesti su reverzibilne. Oni koji se koriste za ubijanje insekata ili trovanje ljudi, kao što su živčani plin ili neki zmijski otrovi, nepovratno se vežu. To ih čini mnogo opasnijim za ljude.
Namjerno ili slučajno trovanje pesticidima svjetski je problem. Klase pesticida koji su antikolintesteraze su organofosfati i karbamati. Preporuča se da se osobe koje će raditi s jednom od ovih klasa pesticida testirati na početne razine kolinesteraze u krvi. To daje mjerilo u slučaju da je osoba izložena visokim razinama pesticida, tako da medicinsko osoblje može utvrditi je li osoba bila izložena otrovnoj razini. Jedan od problema ovog praćenja je taj što je utvrđeno da razine ispod onih koje utječu na razinu kolinesteraze u krvi uzrokuju toksičnost neurona.
Organofosfatni spojevi također mogu biti snažni živčani plinovi. Sarin je najpoznatiji od ovih spojeva. Ovaj spoj je ispario u tokijskoj podzemnoj željeznici 1995. godine, usmrtivši 12 ljudi. Sarin je mnogo otrovniji čak i od cijanida. Postoje međunarodni ugovori koji zabranjuju njegovu proizvodnju.
Medicinska stanja koja se liječe antikolinesterazom uključuju miasteniju gravis i nekoliko vrsta demencije. Za liječenje miastenije gravis, inhibitori acetilkolinesteraze prvi su korišteni tretmani. Ova bolest ima simptome mišićne slabosti i sprječava acetilkolin da stimulira mišiće. Stoga liječenje antikolinesterazom, kao što je piridostigmin, pomaže u obnavljanju mišićne funkcije. Ovaj spoj se obično uvodi u maloj dozi i postupno se povećava.
I Alzheimerova bolest i demencija Lewyjevog tijela (LBD) liječene su inhibitorima acetilkolinesteraze. Ranije se smatralo da je Alzheimerova bolest posljedica nedovoljne opskrbe acetilkolinom. Međutim, liječenje ove bolesti ovim inhibitorima nije bilo vrlo učinkovito. Trenutna istraživanja se više usredotočuju na drugačiju patologiju bolesti.
LBD je široko rasprostranjen oblik demencije, drugi po učestalosti nakon Alzheimerove bolesti. Pacijenti pokazuju mješavinu simptoma i Alzheimerove i Parkinsonove bolesti. Inhibitori acetilkolinesteraze koriste se za liječenje kognitivnog pada povezanog s demencijom uzrokovanom ovom bolešću.