Što je Artesunate?

Artesunate (AS) je derivat artemisinina, prirodnog proizvoda kojeg proizvodi biljka slatki pelin, Artemisia annua. Ovaj spoj se koristi za liječenje teških slučajeva malarije u područjima gdje postoji otpornost na druge lijekove protiv malarije. Široko korišten u Africi i Aziji, lijek je nedavno dobio odobrenje za korištenje u Sjedinjenim Državama za liječenje teško bolesnih pacijenata koji ispunjavaju određene kriterije. Kao i drugi lijekovi za liječenje malarije, artesunat se uvijek treba koristiti u kombinaciji s drugim klasama lijekova protiv malarije kako bi se spriječio razvoj rezistencije parazita.

Klasa arteminizina otkrivena je iz ekstrakta poznatog kao quinqhaosu iz biljke slatkog pelina, a koristi se više od 1000 godina za liječenje malarije u kineskoj medicini. Artemisinin se tijelo ne apsorbira dobro pa su stvoreni derivati, uključujući dihidroartemisinin. Artesunat se sintetički dobiva iz dihidroartemizinina i topiv je u vodi. Lijek se može davati oralno, rektalno ili ubrizgati u mišiće ili vene. Ima aktivnu peroksidnu vezu, koja reagira s crvenim krvnim stanicama zaraženim malarijom i proizvodi reaktivne vrste kisika koje truju organizme unutar stanice.

Malarija je teška bolest koja godišnje ubije oko milijun ljudi, osobito male djece. Postoje klasični lijekovi koji se godinama koriste za liječenje bolesti, posebice kinin i klorokinin. Međutim, paraziti koji uzrokuju malariju razvijaju otpornost na njih. To posebno vrijedi za Plasmodium falciparum, oblik malarije koji uzrokuje najteži oblik ove bolesti. Artesunate se pokazao vrlo korisnim za liječenje teških slučajeva infekcije ovim organizmom.

Vlasti savjetuju da se artesunat ne koristi u područjima u kojima se Plasmodium falciparum može ubiti tradicionalnijim lijekovima protiv malarije. Što se ovaj spoj rjeđe koristi, to je manja šansa za razvoj rezistencije na njega. Iako je artesunat vrlo učinkovit u uklanjanju infekcija, organizmi imaju tendenciju vraćanja i ponovnog naseljavanja ako je to jedini lijek koji se koristi u liječenju. Otpornost na ovaj spoj zabilježena je u Kambodži kada se koristi sam za liječenje pacijenata bez drugih lijekova protiv malarije. Ovaj spoj se ne preporučuje za liječenje slučajeva malarije uzrokovane drugim vrstama plazmodija, budući da su drugi lijekovi još uvijek učinkoviti protiv ovih organizama.

U Sjedinjenim Državama svake godine oko 1,500 ljudi oboli od malarije, a približno 10% ima teški oblik bolesti. Intravenski artesunat dostupan je za takve pacijente koji ne mogu uzimati oralne lijekove. Pacijenti također moraju imati intoleranciju na kinidin, odnosno organizam kojim su zaraženi mora biti otporan na ovaj lijek. Postoji posebna 24-satna telefonska linija Centra za kontrolu bolesti (CDC) za dobivanje AS u hitnim slučajevima.