Proces u tijelu za proizvodnju kolesterola naziva se biosinteza kolesterola. Sastoji se od niza koraka koji se oslanjaju na brojne enzime i procese za postizanje konačnog proizvoda. Kolesterol je neophodan za normalno funkcioniranje organizma, u pravoj količini. Koristi se za proizvodnju staničnih stijenki i hormona, među ostalim funkcijama. Previše kolesterola, međutim, može uzrokovati aterosklerozu ili sužavanje krvnih žila i rezultirati srčanim bolestima, srčanim ili moždanim udarom.
Biosinteza kolesterola odvija se uglavnom u jetri i počinje sa sirovim proizvodom iz hrane koju osoba jede – ugljikohidratima, mastima i bjelančevinama. Oni se metaboliziraju u tijelu u proizvod koji se zove acetil CoA koji se zatim dalje metabolizira kroz nekoliko faza pomoću enzima acetoacetil CoA tiolaze, HMG CoA sintaze i HMG CoA reduktaze u proizvod koji se zove mevalonat. Upravo u ovoj točki biosinteze kolesterola djeluju statini, jedni od najčešće korištenih lijekova za visok kolesterol.
Mevalonat se dalje obrađuje kroz niz proizvoda pomoću enzima mevalonat kinaze, fosfomevalonat kinaze, fosfomevalonat dekarboksilaze i preniltransferaze za proizvodnju izoprena. Oni se zatim podvrgavaju daljnjem metabolizmu u skvalen ili koenzim Q10, ili ubikinon. Koenzim Q10 je antioksidans.
Skvalen se skvalen epoksidazom i oksidoskvalen ciklazom pretvara u lanosterol. Lanosterol prolazi kroz razne daljnje procese kako bi rezultirao konačnim produktom kolesterola. Ovo je vrlo pojednostavljeno objašnjenje biosinteze kolesterola i svaki korak može uključivati niz procesa, od kojih svaki zahtijeva specifične enzime. Ovo, opet, naglašava složenost tjelesnih sustava.
Kao što je ranije spomenuto, previše kolesterola nije dobro i visoke razine kolesterola treba liječiti, prvo promjenama načina života kao što su prehrana i tjelovježba, a zatim, gdje je potrebno, liječenjem lijekovima. Najpoznatija klasa lijekova koji se koriste za liječenje visokog kolesterola su inhibitori HMG CoA reduktaze ili statini. To uključuje atorvastatin, pravastatin i rosuvastatin, koji su dostupni pod različitim trgovačkim nazivima u različitim zemljama, obično samo na recept.
Statini djeluju tako što inhibiraju djelovanje enzima, HMG Co A reduktaze, koji čini dio biosinteze kolesterola u koraku koji proizvodi mevalonat. Inhibicijom enzima smanjuje se pretvorba u mevalonat i stoga se snižava kolesterol. Kao i svaki drugi lijek, statini mogu stupiti u interakciju s drugim lijekovima, biti kontraindicirani u određenim stanjima i uzrokovati štetne nuspojave kod nekih ljudi. Trebaju se koristiti samo pod nadzorom medicinskog stručnjaka.