Biotransformacija je bitan proces za život potaknut kemijskim reakcijama unutar ljudskog tijela, koji uključuje pretvorbu jedne vrste tvari u drugu. Kao pokretačka snaga metabolizma, omogućuje pretvaranje hranjivih tvari u tvari koje su zdrave za tijelo, farmaceutskih lijekova da se pretvore u aktivne komponente koje liječe određena stanja, te da se otrovne tvari razgrađuju u manje toksične spojeve prije nego što postanu može se eliminirati. Biotransformacija se najčešće događa unutar jetre, ali se također događa u bubrezima, plućima, koži i crijevima.
Procesi biotransformacije omogućeni su kontinuiranim nizom kemijskih reakcija koje se događaju u tijelu. U većini slučajeva takve procese pokreću enzimi koji djeluju kao katalizatori biokemijskih reakcija. Važne reakcije uključuju one koje prerađuju šećer. Zdravstvena stanja koja utječu na sposobnost određenih enzima da izvedu potrebnu reakciju ili problemi koji dovode do nedostataka tih enzima mogu dovesti do urođenih mana, neuroloških nedostataka i raznih bolesti.
Enzimi međusobno djeluju na različite i složene načine. Neki imaju učinak na samo jednu kemijsku reakciju, dok drugi pokreću reakcije na molekulama s određenim strukturama, kao što su amino, fosfatne ili metilne skupine. Drugi ciljaju na strukturnu kemijsku vezu bez obzira na to kakve su vrste molekula prisutne. Metabolički kemijski procesi dijele se na vrstu faze biotransformacije.
Procesi faze I, kao što su oksidacija i hidroliza, međusobno djeluju sa specifičnim otrovima. Ti se otrovi tada mogu ili izravno eliminirati ili podvrgnuti daljnjoj pretvorbi. Biotransformacije faze II djeluju na tvari koje su prošle prvu fazu i koje su prevedene u međustanje koje sadrži hidroksilne, karboksilne, amino ili druge reaktivne kemijske skupine. Još jedna molekula se dodaje u tvar kako bi bila topljivija u vodi i lakše se eliminirala iz tijela. Ova vrsta reakcije važna je u preradi i izlučivanju glukoze.
Na biotransformaciju može jako utjecati doza, na koju utječe u što se određena tvar pretvara i koliko se katalizatora potroši u preradi određene količine. Dob također ima utjecaja jer mladi i stariji ljudi imaju sporije metaboličke sposobnosti. Prehrana, bolesti, prisutnost kemikalija koje utječu na određene enzime, te genetika također imaju značajan utjecaj na biotransformaciju.