Blokator histamina je vrsta lijeka koji modificira aktivnost histamina, specijaliziranog amina koji djeluje kao neurotransmiter i upalni posrednik. Blokatori histamina često se nazivaju antihistaminicima. Međutim, ovaj izraz je pogrešan. Kao prvo, ovi lijekovi ne blokiraju sintezu histamina iz aminokiseline histidina kao što izraz implicira, niti sprječavaju njegovo oslobađanje iz mastocita. Umjesto toga, blokator histamina osmišljen je tako da spriječi ciljana receptorska mjesta da prihvate vezanost kemikalije, kao i upute koje je programirana za isporuku.
Postoje dvije vrste histaminskih receptora koji primaju histamin, ali različito reagiraju. H1 receptori sudjeluju u upalnim reakcijama i proizvode simptome koji se obično vide kod alergijskih reakcija, kao što su oticanje, kihanje i pojačano izlučivanje nosa. Stoga se za liječenje alergija daje blokator H1 histamina, također poznat kao H1 antagonist. H2 receptori, s druge strane, sudjeluju u regulaciji lučenja želučane kiseline iz parijetalnih stanica smještenih u sluznici želuca. Dakle, blokator H2 histamina, odnosno H2 antagonist, koristi se za sprječavanje prekomjerne proizvodnje želučane kiseline i namijenjen je liječenju peptičkih ulkusa i gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB).
Primjeri uobičajenih blokatora koji djeluju na mjesta receptora H1 uključuju difenhidramin (Benadryl®), loratadin (Claritin®) i klorfeniramin (Chlor-Trimeton®). Neki od ovih lijekova, posebice lijekovi prve generacije poput difenhidramina i klorfeniramina, također utječu na H1 receptore u mozgu, što izaziva sedativni učinak. Međutim, neki od novijih lijekova, poput loratadina, proizvode daleko manje pospanosti jer ti lijekovi ne mogu proći kroz krvno-moždanu barijeru kao i njihovi prethodnici. Najčešće korišteni H2 blokatori su cimetadin (Tagamet®) i ranitidin (Zantac®). Ovi lijekovi su dostupni bez recepta.
Iako su ovi lijekovi vrlo učinkoviti i smatraju se sigurnima, nisu bez rizika i nuspojava. Na primjer, neki od ovih lijekova izazivaju pospanost i mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima, što se pojačava konzumacijom alkohola. Nasuprot tome, ne-sedativni blokatori mogu kod nekih ljudi izazvati nesanicu. Druge uobičajene nuspojave uključuju suha usta, vrtoglavicu, hiperaktivnost, nepravilan rad srca, crvenilo kože i grčeve u želucu. Osim toga, lijek na recept cimetidin kontraindiciran je s varfarinom (Coumadin®) i drugim razrjeđivačima krvi zbog povećanog rizika od krvarenja, povećava serumske razine mnogih drugih lijekova, kao što su blokatori kalcijevih kanala i lijekovi za snižavanje kolesterola, te poznato da prolazi kroz majčino mlijeko.