Endotelin-1 je aminokiselinski peptid koji se stvara u stanicama koje oblažu ljudski vaskularni sustav. Spoj se veže na receptore unutar mišićnog tkiva u srcu i uzrokuje njegovo kontrakciju. Osim regulacije srčanih kontrakcija, također kontrolira rad srca. Endotelin-1 regulira vaskularni tonus u plućima uz tonus dišnih putova, održavajući sve puteve otvorenim i potpuno funkcionalnim. Bubrežna homeostaza se također upravlja jer tvar ima kontrolu nad izlučivanjem vode i natrija u bubrezima.
Endotelinski sustav u mozgu osigurava regulaciju kardiorespiratornih funkcija i oslobađanje hormona. Endotelin-1 također ima snažan utjecaj na razvoj hipertenzije i zatajenja srca. Izaziva oslobađanje kalcija u srcu, što je povezano s mnogim zdravstvenim bolestima.
Kada se otpusti, učinci endotelina-1 se zadržavaju kada se peptid veže na specifične receptore. Vezanje na jednu vrstu receptora uzrokuje proizvodnju tvari, koja uzrokuje oslobađanje kalcija. Normalna stimulacija kalcijem pokreće kontrakciju glatkih mišića u srcu, kao iu krvnim žilama.
Endotelin-1, kao i njegove genetske i peptidne sekvence, nisu otkrivene sve do kasnih 1980-ih. Sustavi na kojima djeluje proučavani su od 1950-ih godina, kada se shvatilo da je neki mehanizam odgovoran za kontrolu pokreta srca i krvožilnog sustava. Nakon svog otkrića, tvar je dobila ime po endotelnim stanicama u krvnim žilama iz kojih potječe.
U slučajevima zatajenja srca, endotelin-1 oslobađa oštećeno vaskularno tkivo i može biti štetno za rad srca. To čini izazivanjem prekomjernog oslobađanja kalcija i stimulacijom vaskularnih mišića tako da se povećavaju. Utvrđeno je da inhibicija njegovog unosa ublažava simptome zatajenja srca i zapravo omogućuje ljudima da žive dulje. U tu svrhu koriste se spojevi koji se nazivaju antagonisti receptora. Specifični ciljaju određena stanja, kao što su zatajenje srca, kao i plućna hipertenzija.
Endotelin-1 također utječe na opći rast stanica, razvoj embrija, neurološke funkcije, kao što su one uključene u signalizaciju boli, i rast stanica raka. Utječe i na endokrinu funkciju te razne funkcije pluća i reproduktivnog sustava. Endotelin-1 je neophodan za normalno funkcioniranje tijela, ali nepravilne količine mogu imati drastične učinke koji mogu dovesti do mnogih različitih stanja i bolesti.