Kada se lijekovi koriste za liječenje ili prevenciju bolesti, moraju se davati doze koje postižu potrebne koncentracije za željene učinke, ali ostaju na razinama u krvi koje ne uzrokuju pretjeranu toksičnost. Procesi koji to određuju zajednički se nazivaju farmakokinetikom. To uključuje proučavanje apsorpcije lijeka u tijelo, distribucije u cijelom tijelu, te metabolizma i izlučivanja kako bi se lijek eliminirao iz tijela. Mnogi čimbenici pridonose varijabilnosti u farmakokinetici određenog lijeka, uključujući dob, spol, tjelesnu težinu i medicinska stanja. Ponekad se farmakokinetika naziva klinička farmakokinetika.
Kada se lijek daje na bilo koji drugi način osim intravenskim putem, on se mora apsorbirati kroz biološke membrane da bi stigao u krv. Najčešće se to odnosi na oralne lijekove koji se apsorbiraju iz gastrointestinalnog (GI) trakta. Postotak doze koja dospijeva u krv nakon apsorpcije naziva se bioraspoloživost.
Najčešći razlog niske oralne bioraspoloživosti je metabolizam prvog prolaska. Svi lijekovi apsorbirani iz GI trakta prvo prolaze kroz jetru. Ovdje se lijekovi mogu značajno razgraditi ili metabolizirati prije nego dođu u krv. Drugi razlozi za smanjenu oralnu bioraspoloživost uključuju uništavanje lijeka želučanom kiselinom i inhibiciju apsorpcije hranom. Neki lijekovi imaju zasićenu apsorpciju, što znači da se samo određena količina može apsorbirati u jednom trenutku.
Nakon što je lijek u krvi, može ostati tamo ili otići u različita tkiva po cijelom tijelu. Volumen distribucije (Vd) je pokazatelj u kojoj se mjeri lijek distribuira izvan krvi. To je matematički odnos između količine lijeka u tijelu i koncentracije u krvi. Ovo je virtualni, a ne fiziološki, volumen i izražava volumen koji bi bio potreban da sadrži sav lijek u tijelu u bilo kojem trenutku.
Praktično govoreći, Vd se koristi za izračunavanje udarne doze za lijek. To je količina lijeka koja će brzo postići učinkovite koncentracije u krvi. To je doza koja u potpunosti ispunjava spremnik, ako hoćete. Doza opterećenja bit će veća za lijekove s velikim Vd u usporedbi s onom s malim Vd.
Poluživot lijeka je vrijeme potrebno da se koncentracija u krvi smanji za polovicu. Obično se izražava u satima, ali za neke lijekove može biti nekoliko minuta ili čak nekoliko dana. Poluživot se uzima u obzir pri određivanju učestalosti doziranja lijeka. Dulje poluvrijeme znači da se lijek može davati rjeđe.
Nekoliko organa u tijelu ima sposobnost razgradnje lijekova. To se zove metabolizam lijekova. Organi s metaboličkim sposobnostima uključuju jetru, bubrege, GI trakt i pluća. Čak i krv sadrži enzime koji mogu metabolizirati lijekove.
Enzimi u jetri koji metaboliziraju lijekove razvili su se mnogo prije nego što su ljudi namjerno uzimali lijekove. Ovi enzimi inaktiviraju toksine koji se nehotice unose u organizam, čime se sprječava oštećenje tijela. Budući da su mnogi lijekovi derivati prirodnih tvari, također su osjetljivi na razgradnju jetrenih enzima. Bolesti jetre, kao što su ciroza ili hepatitis, mogu smanjiti sposobnost tijela da metabolizira lijekove.
Dva odvojena procesa karakteriziraju metabolizam u jetri: reakcije faze I i reakcije faze II. Reakcije faze I obično inaktiviraju ili detoksificiraju lijekove. Nakon inaktivacije, reakcije faze II dodaju molekule koje lijek čine topljivijim u vodi. To pospješuje eliminaciju lijeka putem bubrega.
Najčešći enzimi faze I u jetri nazivaju se enzimi citokroma P450. Neki lijekovi mogu povećati proizvodnju ovih enzima u jetri, što dovodi do smanjene koncentracije lijeka koji se metabolizira u krvi. To se naziva indukcija enzima. Drugi lijekovi mogu inhibirati enzime citokroma P450. Ti se lijekovi nazivaju inhibitorima enzima i mogu uzrokovati povećanu koncentraciju lijeka koji se metabolizira.
Posljednji korak u farmakokinetici je eliminacija lijeka iz tijela, također se naziva izlučivanje ili klirens. Za većinu lijekova klirens je stalan faktor, bez obzira na to koliko lijeka ostaje u tijelu. To se zove linearna farmakokinetika. Za neke lijekove, međutim, klirens je zasićen, obično zato što enzimi koji metaboliziraju mogu razgraditi samo određenu količinu lijeka u jednom trenutku. Lijekovi sa zasićenim metabolizmom i/ili klirensom pokazuju nelinearnu farmakokinetiku.
Čišćenje lijekova prvenstveno se ostvaruje putem bubrega. Inaktivirani lijekovi se izlučuju mokraćom i izbacuju iz tijela. Smanjenje funkcije bubrega, bilo kao posljedica starosti ili bolesti poput dijabetesa ili visokog krvnog tlaka, može smanjiti sposobnost tijela da eliminira lijekove. Jetra također izlučuje lijekove, obično u žuč s eliminacijom kroz izmet.