Fulvestrant je lijek koji se koristi za liječenje žena u postmenopauzi koje imaju metastatski rak dojke s pozitivnim hormonskim receptorima. AstraZeneca plc, farmaceutska tvrtka sa sjedištem u Londonu, prodaje lijek kao Faslodex. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA), koja je zadužena za reguliranje farmaceutskih proizvoda u zemlji, odobrila je fulvestrant 25. travnja 2002.
Metastatski rak dojke s pozitivnim hormonskim receptorima definira se kao rak dojke koji se oslanja na hormone kako bi umnožavali tumore i pustili ih da se šire na druge dijelove tijela. U slučaju fulvestranta, djeluje protiv estrogena, koji je primarni ženski spolni hormon. Kao antagonist receptora estrogena, blokira aktivnost hormona za rast stanica raka.
Fulvestrant se posebno koristi za bolesnice s rakom dojke koje nisu imale menstrualno krvarenje najmanje 12 uzastopnih mjeseci. Ljudi se okreću lijeku kada drugi lijekovi nisu djelovali na blokiranje estrogena. To uključuje tamoksifen, brend Nolvadex, koji također djeluje kao antagonist estrogenskih receptora.
AstraZeneca također proizvodi i prodaje tamoksifen, koji je bio standardni lijek protiv estrogena za karcinom dojke s pozitivnim hormonskim receptorima u žena prije menopauze. Međutim, za razliku od fulvestranta, tamoksifen također djeluje kao agonist, što znači da pokreće odgovore stanica vezanjem na njihove receptore. Ovo je suprotno od djelovanja antagonista, koji zapravo blokira agonista.
Fulvestrant se proizvodi kao otopina od 250 miligrama u štrcaljki od 5 milimetara. Primjena lijeka zahtijeva intramuskularnu injekciju s dozom od 500 mg. Proces traje jednu do dvije minute, a uključuje ubrizgavanje svake strane stražnjice štrcaljkom. To se radi triput u prvom mjesecu, s dva razmaka od 14 dana, te jednom u svakom sljedećem mjesecu. Njegov biološki poluživot – vrijeme kada lijek mora izgubiti polovicu svojih farmakoloških moći – bilježi se kao 40 dana.
Ovaj lijek je odgovoran za gotovo dvadesetak nuspojava. Najčešći su gubitak apetita, zatvor, proljev, vrtoglavica, glavobolja, mučnina, znojenje, bol u želucu i povraćanje. Ozbiljnije nuspojave, koje zahtijevaju hitnu liječničku pozornost, uključuju bol u prsima, osip, probleme s disanjem i oticanje u gornjem dijelu tijela.
FDA klasificira fulvestrant kao dio D kategorije trudnoće u smislu predstavljanja fetalnog rizika za trudnice. To znači da iako liječnici mogu preporučiti njegovu upotrebu, postoje značajni dokazi o riziku za fetus kod ljudi iz marketinških izvješća, istraživanja ili studija koje kontroliraju ljudi. Kategorija trudnoće D jedna je od težih kategorija FDA-ovog sustava klasifikacije rizika za fetus, druga je samo za kategoriju X.