Što je Geldanamycin?

Geldanamicin je antibiotik koji je prilično toksičan za ljudska bića. Čini se da je ovaj lijek koristan u sprječavanju rasta nekih zaraznih organizama i može imati korisnu ulogu u liječenju drugih zdravstvenih stanja. Istraživači u području liječenja raka smatraju da specifično djelovanje lijeka u tijelu može pomoći u liječenju rasta tumora. Zbog intrinzične toksičnosti geldanamicina, sintetičke kopije s nekoliko ugađanja proizvedene su u istraživačke svrhe.

Prvi put otkriven 1970. godine, geldanamicin je prirodni proizvod bakterijske vrste Streptococcus hygroscopicus. Znanstvenici su kroz znanstvene studije o molekuli otkrili da bi tvar mogla imati povoljan učinak na replikaciju virusa. Herpes simplex virus je jedan takav zarazni organizam protiv kojeg geldanamicin pokazuje antibiotsku aktivnost.

Istraživanja su također otkrila kako tvar djeluje unutar tijela, što je činilo tvar privlačnim lijekom za druga stanja. Djeluje izravno na molekulu zvanu protein toplinskog šoka 90 (Hsp90,) kako bi je blokirao u obavljanju svog normalnog posla. Ovaj protein je vrlo čest u tijelu i djeluje kao čuvar niza drugih molekula. Neke od ovih drugih molekula uključene su u rast i replikaciju stanica, proces koji je sastavni dio i tumorskih stanica i virusnih infekcija poput herpes simplexa.

Blokiranje ovog proteina stoga smanjuje replikaciju virusa, jer virusi moraju oteti strojeve stanice domaćina kako bi pomogli virusnoj čestici da se sama reproducira. U usporedbi s antibioticima koji se koriste za borbu protiv bakterija ili gljivica, dostupno je malo antibiotika koji ciljaju viruse. Također može potencijalno spriječiti replikaciju stanica raka, budući da hsp-90 ne pomaže molekulama koje pokreću replikaciju. Glavni problem sa samim geldanamicinom za medicinske istraživače je to što je vrlo toksičan za ljude i može ozbiljno oštetiti jetru. Također se ne otapa u vodi, što predstavlja komplikacije za izradu injekcija i drugih tekućih lijekova.

Umjesto da se koncentriraju samo na geldanamicin, znanstvenici su odlučili napraviti sintetičke kopije molekule uz manje izmjene u strukturi. Ove male promjene obično su razlike u dijelu molekule poznatom kao 17-supstituent, a obično sintetski analozi imaju nazive koji se odnose na vrstu podešavanja prisutnog na tom 17-supstituentu, kao što je 17-alilamino-demetoksigeldamicin ( 17-AAG) na primjer. Od 2011. u tijeku su istraživanja učinkovitosti ovih lijekova protiv tumora ili virusnih infekcija.