Cistein proteaza je enzim koji razgrađuje lance aminokiselina koje čine protein poznat kao polipeptidi. Inhibitor cistein proteaze je tvar koja cilja ovaj enzim. Pokazalo se da patogeni koriste cisteinske proteaze u svojim mehanizmima djelovanja. Dokazi pokazuju da cisteinske proteaze igraju ulogu u proliferaciji raka, osteoporozi, Alzheimerovoj bolesti, artritisu i mikrobnim infekcijama. Blokirajući ovaj enzim, inhibitor cistein proteaze mogao bi biti važan alat u borbi protiv ovih stanja.
Papain, katepsin, kaspaza i kalpain su primarne cisteinske proteaze koje se nalaze u biljkama i životinjama. Inhibitor cistein proteaze je protein koji može pomoći neutralizirati nepoželjnu aktivnost cistein proteaze. Neki od ovih inhibitora blokiraju mjesta proteaze kako bi spriječili pristup, a drugi tjeraju enzim na samouništenje.
Stanice imaju nekoliko strategija za zaštitu od aktivnosti malignih proteaza. Inhibitori apoptoze su obitelj proteina koji ometaju programiranu staničnu smrt. Ovi proteini djeluju kao inhibitori cistein proteaze vežući se na kaspazu i inhibirajući njezino funkcioniranje. Brojni virusi se oslanjaju na aktivnost kaspaze za procvat.
Proteini cistatina sastoje se od raznolike skupine inhibitora cistein proteaze koji štite tkiva od razaranja uzrokovanog patogenim cistein proteazama. Istraživači su izolirali prvi inhibitor cistein proteaze ove vrste iz kokošjeg jajeta. Pokazalo se da cistatin inhibira cisteinske proteaze papain i katepsin.
Druga obitelj proteina koji djeluju kao inhibitori cistein proteaze su serpini. Ova klasa proteina koristi jedinstveni mehanizam sličan samoubojstvu za inhibiciju papaina i katepsina. Serpini prepoznaju, zatim se vežu na cisteinske proteaze i nepovratno mijenjaju njihovu strukturu. Ova mutacija sprječava normalno funkcioniranje proteaze. Znanstvenici su identificirali više od tri desetke proteina serpina u ljudskom tijelu.
Studije su pokazale da inhibitori cistein proteaze uzrokuju značajno smanjenje proliferacije parazita. Paraziti proizvode cisteinske proteaze za koje se čini da imaju ulogu u moduliranju invazije i uništavanja tkiva. Otporna priroda nekih parazita navela je istraživače da ispitaju drugačiji pristup. Inhibitori cistein proteaze mogu pružiti alternativni tretman za parazitske infekcije otporne na lijekove.
Istraživači su istražili potencijalnu upotrebu inhibitora cistein proteaze u borbi protiv Alzheimerove bolesti. Abnormalno nakupljanje beta-amiloidnih peptida u mozgu igra ulogu u napredovanju ovog stanja. U studijama na životinjama, inhibitori cistein proteaze smanjili su razinu beta-amiloidnog peptida u mozgu za čak 70 posto blokiranjem katepsina B. Ovaj učinak rezultira poboljšanim deficitom pamćenja povezanih s Alzheimerovom bolešću.