Inhibitor proteaze je vrsta lijeka koji je dizajniran da ometa aktivnost proteaze, vrste enzima koji mnogi virusi koriste za reprodukciju. Proteazu najviše koristi virus ljudske imunodeficijencije (HIV) za replikaciju, a također je uključena u replikaciju hepatitisa C. Razvojem lijekova koji ciljaju na proteazu, farmaceutske tvrtke mogu plasirati proizvode koji će smanjiti ukupno virusno opterećenje kod pacijenata , čak i ako ne mogu izliječiti virusne infekcije, a smanjeno virusno opterećenje pomoći će pacijentu da dulje ostane zdrav.
Prvi inhibitor proteaze odobren je za prodaju 1995. godine, a ubrzo je uslijedilo nekoliko drugih proizvoda. Neki primjeri inhibitora proteaze na tržištu uključuju nelfinavir, sakvinavir, rionavir i indinavir. Ovi lijekovi se klasično koriste u kombiniranoj terapiji s drugim lijekovima i dodatnim inhibitorima proteaze za napad na virusne infekcije; od 2009. inhibitori proteaze bili su odobreni samo za upotrebu protiv HIV-a. Ovi lijekovi su također istraženi kao potencijalni eksperimentalni tretmani za rak, jer bi mogli inhibirati rast kancerogenih tumora.
Kombinirana terapija koristi prednosti više lijekova koji imaju različite učinke za stvaranje višestrukog napada. Kombinacijom inhibitora proteaze s drugim inhibitorom proteaze, također se smanjuje rizik od razvoja rezistentnih virusnih sojeva. Budući da se proteaza može promijeniti svaki put kada se virus replicira, korištenje više inhibitora osigurava da će nasumične mutacije koje odolijevaju jednom obliku inhibitora proteaze biti izbrisane drugim.
Korištenje kombinirane terapije za liječenje HIV infekcije zahtijeva uzimanje koktela lijekova koji mogu biti komplicirani i skupi za upravljanje. Pacijenti moraju paziti na uzimanje svih svojih lijekova i pridržavanje određenog rasporeda. Nepridržavanje kombinirane terapije dovodi pacijenta u opasnost od oboljevanja, a također može doprinijeti stvaranju sojeva HIV-a otpornih na lijekove koji se mogu prenijeti na druge, što otežava liječenje HIV-a/AIDS-a u budućnosti.
Nekoliko nuspojava je povezano s inhibitorima proteaze. Jedan od najozbiljnijih je porast šećera u krvi, te razvoj dijabetesa. Ovi lijekovi također su uključeni u toksičnost jetre, čest problem s lijekovima koji se uzimaju u visokim dozama i dugoročno jer ih jetra na kraju ne može obraditi. Inhibitor proteaze također ometa način na koji tijelo obrađuje i pohranjuje masnoće, uzrokujući povećanje razine kolesterola i stvaranje neobičnih masnih naslaga.