Inhibitor trombina ometa sposobnost tijela da proizvodi krvne ugruške vežući se na enzim trombin i deaktivirajući ga. Ovaj enzim je ključan za stvaranje krvnih ugrušaka jer pomaže u stvaranju vezivnog sredstva, fibrina, privlači trombocite na mjesto krvarenja i povećava tjelesnu proizvodnju više trombina. Trombin također pomaže u sprječavanju razbijanja krvnih ugrušaka povećavajući učinkovitost fibrina. Može biti potrebno da pacijent koristi inhibitor trombina ako postoji rizik od moždanog udara ili drugih ozbiljnih zdravstvenih problema zbog prisutnosti krvnih ugrušaka.
Postoje tri mjesta, aktivno mjesto i dva egzozita, na molekuli trombina koje koristi za pomoć u stvaranju krvnih ugrušaka. Trombin se veže na fibrin duž svog aktivnog mjesta i koristi svoja dva egzozita za sintezu drugih enzima. Molekule antitrombina i lijekovi koji koriste antitrombin za sprječavanje krvnih ugrušaka ne mogu pristupiti trombinu nakon što se veže na fibrin. To daje lijeku inhibitoru trombina prednost u odnosu na druge vrste lijekova jer može deaktivirati trombin, koristeći aktivno mjesto, egzozite ili kombinaciju to dvoje.
U nekih bolesnika, kada je rizik od ozbiljne ozljede zbog stvaranja krvnog ugruška ozbiljan, deaktivacija slobodno plutajućeg trombina nije dovoljna. Ovi pacijenti imaju koristi od primjene inhibitora trombina jer lijekovi ove klase deaktiviraju trombin unutar krvnog ugruška, kao i trombin u krvotoku. Trombin koji je ostao aktivan u krvnom ugrušku ima sposobnost stvaranja više trombina, što može učiniti da krvni ugrušak postane još veći. Inhibitor trombina može spriječiti da se to dogodi.
Dostupne su različite vrste inhibitora trombina. Određeni tipovi su dizajnirani da se vežu na trombin na jednom mjestu, dok se drugi vežu na njega na dva mjesta. Neki od potonjih mogu se nakon kratkog vremena podijeliti na pola, što čini lijek neaktivnim. To omogućuje kratkotrajni učinak inhibitora trombina, koji je koristan za određene pacijente.
Krvni ugrušci mogu biti opasni za pacijente koji su nedavno bili podvrgnuti većoj operaciji na zglobovima kuka ili koljena te za one koji su pod visokim rizikom od moždanog udara zbog fibrilacije atrija. Unutar ovih populacija može biti potrebno inhibirati rast krvnih ugrušaka čak i uz povećan rizik od krvarenja. Inhibitor trombina može se propisati bolesnicima kod kojih su druge vrste antikoagulansa ili antitrombocita neučinkovite.