Kloksazolam je benzodiazepinski lijek koji nije dostupan u SAD-u, ali se prodaje u nekim europskim zemljama, Aziji i Brazilu. Benzodiazepini su klasa lijekova koji selektivno djeluju na moždani sustav neurotransmitera gama-aminomaslačne kiseline (GABA) kako bi proizveli blagu sedaciju, kao i miorelaksantne, antikonvulzivne i anti-anksiozne učinke. Kloksazolam se obično primjenjuje za prijeoperativnu nervozu i kao kratkotrajno liječenje – općenito manje od 14 dana – za anksioznost. Ovaj lijek se primjenjuje oralno, tijekom dana, s uobičajenom dozom za odrasle do 12 mg dnevno za liječenje anksioznosti. Prijeoperativna doza može biti čak 100 mg po kilogramu tjelesne težine u jednokratnoj dozi.
Kloksazolam je benzodiazepin dugog djelovanja s poluživotom od 65 sati. To u biti znači da polovica dane doze ostaje biokemijski aktivna čak 65 sati nakon primjene. Za usporedbu, uobičajeni kratkotrajni benzodiazepin, oksazepam, ima poluživot od osam sati, dok član ove obitelji lijekova s dulje djelovanjem može pokazati poluživot do 100 sati. Kao i većina benzodiazepina, kloksazolam se metabolizira u jetri i izlučuje bubrezima. Iz tog razloga, stariji bolesnici i bolesnici s već postojećom bolešću jetre mogu zahtijevati smanjene doze ili manje doza koje se daju dnevno.
Nuspojave kloksazolama također uobičajene za druge benzodiazepine uključuju sedaciju, zbunjenost, gubitak pamćenja i poteškoće s ravnotežom. Konkretno, poznato je da kloksazolam ponekad uzrokuje lupanje srca, ubrzan rad srca i visok krvni tlak. Promjene u mišićnom tonusu, nevoljni motorički pokreti kao što su tikovi, dijaforeza ili znojenje te osjetljivost na infekcije također se mogu pojaviti kao specifične nuspojave ovog lijeka. Kloksazolam također stupa u interakciju s drugim sedativnim lijekovima, lijekovima za spavanje, lijekovima protiv bolova i alkoholom kako bi prouzročio potencijalno životno opasnu sedaciju i respiratornu depresiju. Kombiniranje ovog lijeka s bilo kojom od gore navedenih vrsta lijekova treba izbjegavati bez izričitog odobrenja liječnika.
Dugotrajna upotreba bilo kojeg benzodiazepinskog lijeka, uključujući kloksazolam, može dovesti do fizičke i psihičke ovisnosti o lijeku jer se fiziologija tijela oslanja na učinke lijeka. Benzodiazepini se nikada ne smiju prekinuti naglo ili bez liječničkog nadzora. Većina programa za ovisnost o benzodiazepinima oslanja se na program koji se vrlo sporo smanjuje – često traje mjesecima – kako bi se izbjegle po život opasne nuspojave odvikavanja. Tijekom uzimanja benzodiazepina, pacijenti se također podučavaju životnim vještinama kao što su tehnike opuštanja, vježbanje ili meditacija kako bi se nosili sa stresnim situacijama s kojima će se nedvojbeno susresti.