Klorokin je lijek koji se intenzivno koristi za prevenciju i liječenje malarije. U nekim je dijelovima svijeta još uvijek učinkovit. U velikom dijelu svijeta, međutim, razvila se otpornost među parazitima koji uzrokuju malariju, osobito protiv glavnog soja. Za liječenje ove bolesti danas se često koriste drugi lijekovi. Klorokin također ima neka blaga antiimuna svojstva, a koristi se kao antireumatski proizvod.
Malarija je razorna bolest koja svake godine ubije milijun ljudi. Uzrokuje ga nekoliko različitih vrsta parazita iz roda Plasmodium. Ovi paraziti žive u crvenim krvnim stanicama (RBC) i općenito se prenose s jedne osobe na drugu ubodom zaraženih komaraca.
Malarijski parazit djeluje razgradnjom hemoglobina, glavnog proteina u crvenim krvnim stanicama. To čini radi dobivanja aminokiselina, koje su građevni blokovi proteina. Jedna od komplikacija ove strategije je da hemoglobin sadrži hem – spoj koji sadrži dušik i veže kisik – koji može biti otrovan u velikim količinama. Parazit koncentrira hem u kristalima, u specijaliziranom staničnom odjeljku zvanom vakuola, gdje ne remeti stanični metabolizam.
Klorokin djeluje difuzijom u crvena krvna zrnca, parazit i vakuolu. Postaje zarobljen u vakuoli i reagira s kristalima hema. U ovom obliku, kristali više ne mogu imati dodane molekule hema. Hem tada nagomilava do toksične koncentracije i truje parazita.
Ovaj antimalarijski agens naširoko se koristio desetljećima, unatoč početnoj zabrinutosti o njegovoj toksičnosti za ljude. Pojačala se otpornost na ovaj lijek, osobito kod parazita Plasmodium falciparum, uzročnika najopasnijeg oblika malarije. Čini se da postoji nekoliko mehanizama rezistencije, ali je poznato da su rezistentni oblici parazita vrlo učinkoviti u transportu klorokina iz stanica.
Većina slučajeva smrti od malarije događa se u subsaharskoj Africi. Tamo je otpornost na malariju endemska. Međutim, klorokin se može koristiti u dijelovima svijeta gdje otpornost na lijekove još nije potvrđena. To uključuje Karibe, Srednju Ameriku i dijelove Bliskog istoka.
Klorokin može biti vrlo učinkovit kada se daje kao dio kampanje prevencije malarije, za odgovarajuće područje. Putnici se pozivaju da ga uzmu otprilike jedan do dva tjedna prije putovanja u regiju u kojoj je malarija endemska. Zatim se uzima tjedno za vrijeme trajanja putovanja i četiri tjedna nakon toga. Za liječenje postojeće bolesti obično se uzima u većim dozama nekoliko puta dnevno. Postoje neke mjere opreza pri uzimanju, budući da ovaj lijek može biti prilično otrovan.
Bolesnici bi trebali redovito pregledavati oči dok uzimaju klorokin. Iako je zamagljen vid čest, lijek može biti otrovan za oči, pa čak i uzrokovati sljepoću, iako je to najčešće samo problem kod kronične uporabe. Neki ljudi pate od svrbeža, koji je ponekad dovoljno jak da prekine liječenje.
Gastrointestinalni poremećaji su česta nuspojava i smanjuju se ako se lijek uzima uz obrok. Lijek cimetidin će pogoršati učinke klorokina, što može dovesti do toksičnosti, pa ga treba izbjegavati. Radi sigurnosti, pacijenti bi se trebali posavjetovati s liječnikom o svim lijekovima ili biljnim dodacima koji se uzimaju zajedno s ovim antimalarijskim sredstvom.