Kolinesteraza je vrsta enzima odgovornog za razgradnju acetilkolina (ACh) na kolin i octenu kiselinu cijepanjem molekula vode na vodikove ione. Dakle, djeluje kao kemijski katalizator. Kolinesteraza provodi ovaj proces, poznat kao hidroliza, između živčanih stanica u mozgu. ACh je neurotransmiter koji doprinosi neurološkim funkcijama kao što su pamćenje i kontrola mišića.
Nastali produkti inaktivacije acetilkolina, kolina i octene kiseline kolinesterazom imaju svoju svrhu. Kolin je esencijalni nutrijent topiv u vodi najpoznatiji po prevenciji nakupljanja masti u jetri, iako također doprinosi prevenciji srčanih bolesti i određenih karcinoma. Octena kiselina je bezbojna tekućina koja octu daje okus i miris, a intenzivno se koristi za konzerviranje hrane.
Postoje dvije vrste kolinesteraze: acetilkolinesteraza (AChE), koja je formalno poznata kao acetilkolin acetilhidrolaza, a poznata je i kao kolinesteraza crvenih krvnih stanica (RBC) i kolinesteraza eritrocita; i pseudokolinesteraza (BChE ili BuChE), koja je službeno poznata kao acilkolin acilhidrolaza i također se naziva plazma kolinesteraza i butirilkolinesteraza. AChE je prvenstveno poznat po hidrolizi ACh, a njegovo glavno mjesto je krv. BChE, koji se obično nalazi u jetri, također hidrolizira ACh, ali sporije. Međutim, obrađuje molekulu butirilkolina sličnu ACh-u brže od AChE.
Osobito nedostatak BChE uzrokuje nedostatak pseudokolinesteraze. Ovo je abnormalnost koju karakterizira osjetljivost na neke anestetičke lijekove tijekom operacije. Međutim, nedostatak pseudokolinesteraze pokreće se samo kada pacijent uzima anestetike, koji uključuju relaksante mišića kao što su sukcinilkolin – trgovački nazivi Anectine, Quelicin i Scoline – i mivakurij.
Inaktivacija ili inhibicija ACh kolinesterazom navela je neke članove medicinske zajednice da takvom nedostatku pripišu razvoj određenih bolesti. Najbolji primjer je Alzheimerova bolest, neizlječiva degenerativna bolest koja među svojim karakteristikama navodi gubitak dugotrajne memorije. Najstarija hipoteza o uzroku Alzheimerove bolesti je kolinergička hipoteza, koja tvrdi da je smanjenje neurotransmitera ACh odgovorno za bolest. To, međutim, nije vrlo popularna teorija, zbog opće neučinkovitosti tretmana na bazi acetilkolina.
Ipak, inhibitori kolinesteraze, nazvani “antikolinesteraza”, postoje na farmaceutskom tržištu kako bi spriječili enzim za razgradnju ACh. Osim u borbi protiv Alzheimerove i drugih vrsta demencije, korišteni su za liječenje mijastenije gravis, neuromišićne bolesti; i glaukom, koji je očni poremećaj karakteriziran oštećenjem vidnog živca. Edrofonij je inhibitor kolinesteraze koji se koristi za mijasteniju gravis, dok se Dyflos i Ecothiopate primjenjuju kod glaukoma.