Što je Leupeptin?

Leupeptin je inhibitor proteaze koji prirodno proizvode neke vrste bakterija u tlu Streptomyces i tako inhibira razgradnju proteina. Za razliku od mnogih sintetskih inhibitora proteaze, ima vrlo nisku toksičnost za ljude. Ovaj spoj je pokazao u istraživanju na životinjskim modelima kako štiti stanice dlake u uhu od ubijanja glasnom bukom kao i određenim antibioticima, a zauzvrat sprječava gubitak sluha. Leupeptin se široko koristi tijekom prvog dijela pročišćavanja proteina kako bi spriječio proteaze u tkivu od razgradnje proteina od interesa.

Ovaj prirodni proizvod je mali peptid, molekula sastavljena od tri povezane aminokiseline koja ima neke neobične osobine. Amino skupina spoja ima acetilnu skupinu CH3CH2. Dodatno, karboksi skupina je kemijski drugačija od većine peptida i proteina, jer ima aldehidnu skupinu umjesto karbonilnog dijela.

Proteaze spadaju u nekoliko klasa. Prva velika razlika je da li se cijepaju u sredini molekule, poput endopeptidaza, ili grickaju na krajevima molekula, poput egzopeptidaza. Leupeptin inhibira proteaze s endopeptidaznom aktivnošću. Postoje i daljnje klasifikacije temeljene na strukturi aktivnog mjesta, kao što su cisteinske i serinske proteaze. Ovaj inhibitor proteaze sprječava aktivnost nekih od ovih vrsta enzima, kao što su tripsin i proteinaza K, dok je također neučinkovit s drugim kao što su kimotripsini.

Širina inhibicije proteaze leupeptinom čini ga vrlo korisnim spojem u biokemijskim istraživanjima i proizvodnji proteina velikih razmjera. Općenito, kada se počne izolirati protein iz biološkog izvora, poremećaj tkiva oslobađa veliki broj proteaza koje mogu početi razgrađivati ​​protein od interesa. Biokemičari obično uključuju koktel inhibitora proteaze kako bi spriječili uništavanje proteina. Zbog svoje snage, djelovanja na širok raspon proteaza i niske toksičnosti, leupeptin je često sastavni dio takvih smjesa.

Dlačice u ušima mogu se uništiti dugotrajnim izlaganjem buci preko 80 decibela, meningitisom, infekcijama uha, određenim antibioticima i lijekovima protiv raka, starenjem i naslijeđem. Studije na životinjskim modelima pokazale su da leupeptin obećava u zaštiti stanica dlake i sprječavanju velikog stupnja gubitka sluha nakon izlaganja sisavaca glasnoj buci ili određenim antibioticima. Aminoglikozidni antibiotici obično mogu uzrokovati gubitak sluha, uključujući lijekove kao što su gentamicin i neomicin.