Većina lijekova djeluje na tijelo kroz aktivnosti na receptorima. Receptori su proteini koji se obično nalaze na površini stanica. Nakon vezanja ovih receptora, lijekovi mogu proizvesti reakciju iz stanice ili spriječiti druge spojeve da koriste taj receptor za to. Klasa lijekova antagonista spada u potonju kategoriju, učinkovito osiguravajući da stanica ne reagira na aktivacijske spojeve, poznate kao agonisti, u njihovoj prisutnosti. Ovi agonisti mogu uključivati druge lijekove ili prirodne komunikacijske kemikalije mozga, zvane neurotransmiteri.
Ovisno o prirodi lijeka antagonista, oni mogu stvoriti svoje učinke na različite načine. Kompetitivni antagonisti se vežu na isto mjesto na receptoru kao i agonisti i sprječavaju da se ti agonisti vežu. Drugi tip, nekonkurentni antagonisti, vezat će druge dijelove receptora. Jednom vezani, mogu smanjiti sposobnost receptora da se aktivira, ili ih čak mogu spriječiti da se uopće aktiviraju dok je antagonist prisutan. Većina antagonista je reverzibilna i na kraju napusti tijelo, ali mali broj tih supstanci je nepovratan, uzrokujući trajne učinke nakon uzimanja.
Postoje mnoge medicinske primjene antagonista lijekova. Jedna skupina lijekova antagonista, beta blokatori, prvenstveno se veže na receptorska mjesta koja se nazivaju beta adrenergički receptori. Obično ovi receptori dopuštaju neurotransmiteru epinefrinu da ih veže i uzrokuje da stanice prolaze duž elektrokemijskih poruka u činu poznatom kao pucanje. Prekomjerna aktivnost epinefrina na ovim receptorima ponekad je dio hipertenzije i drugih zdravstvenih stanja. Beta blokatori, djelujući kao antagonisti, sprječavaju da epinefrin ispolji svoje učinke, čime se ublažavaju simptomi hipertenzije.
Neke mentalne bolesti mogu reagirati na liječenje antagonističkim lijekom. Čini se da je shizofrenija, na primjer, povezana s abnormalnim aktivnostima neurotransmitera dopamina. Antipsihotici ponekad djeluju kao antagonisti dopamina i mogu ublažiti neke od halucinacija i izmijenjenih misaonih obrazaca uzrokovanih ovim poremećajem. Međutim, ne mogu se svi simptomi shizofrenije liječiti antagonističkim lijekom.
Druga funkcija receptorskih antagonista je liječenje predoziranja lijekovima. Opioidni lijekovi protiv bolova mogu uzrokovati komu ili smrt u velikim dozama, ali opioidni antagonisti poput naloksona mogu preokrenuti ovaj učinak. Nalokson se natječe s opioidima za prostor za receptore i onemogućuje pravilno djelovanje ovih lijekova nakon primjene. Predoziranje benzodiazepinima ponekad se može liječiti na sličan način drugim lijekom koji kompetitivno veže isti receptor, poznatim kao flumazenil.