Nalokson je jedan od skupine lijekova koji se izdaju samo na recept koji su zajedno poznati kao opoidni antagonisti. Koristi se prvenstveno za poništavanje učinaka narkotika, kako legalnih tako i ilegalnih. Manje uobičajena primjena naloksona je liječenje raznih problema mentalnog zdravlja i poremećaja osobnosti kada se uzima zajedno s drugim lijekovima. Ovaj lijek ima niz nuspojava i kontraindikacija i ne preporučuje se bolesnicima s već postojećim stanjima.
Kada se koristi jaka droga poput morfija, metadona ili heroina, ona putem krvotoka putuje do mozga i leđne moždine. Jednom u mozgu i leđnoj moždini, tvar se veže na opoidne receptore i vrlo brzo počinje djelovati. Narkotici kao što su hidromorfon, morfij i kodein koriste se kao jaki analgetici koji brzo djeluju. Ovi lijekovi inhibiraju pacijentove receptore za bol ubrzo nakon što se vežu na opoidne receptore, čime blokiraju signale iz živca i ublažavaju bol.
Kao opoidni antagonist, nalokson uklanja opijat ili narkotik vezan za opoidne receptore i umjesto toga se zakači tamo. Na taj način preokreće učinke štetnog opijata. Ovaj lijek se propisuje za poništavanje učinaka narkotika – i analgetika i anestetika – propisanih nakon operacije, kao što su morfij, oksikodon i fentanil. Također poništava svjesnu sedaciju izazvanu narkoticima koja se koristi u bolnim zahvatima kada je opća anestezija nepotrebna ili nepraktična. Nalokson je također jedan od rijetkih lijekova koji mogu poništiti učinke predoziranja heroinom.
Rjeđe se nalokson koristi kao dio plana liječenja za upravljanje raznim problemima mentalnog zdravlja, uključujući poremećaje tjeskobe, bijes i hiperaktivnost, kao i za stabilizaciju raspoloženja i za liječenje nekih elemenata poremećaja osobnosti. Pri liječenju psihičkih problema, nalokson se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima, a ne kao samostalan tretman. Ako se propisuje sam, nalokson može pogoršati i povećati tjeskobu i druge probleme mentalnog zdravlja.
Treba napomenuti da, iako nalokson poništava opasne i neželjene nuspojave opijata, on također zaustavlja određene pozitivne ishode. Morfij je jedan primjer. Kada se potonji daje za ublažavanje jake boli nakon čega slijedi nalokson, nalokson ne samo da poboljšava funkciju pluća i smanjuje druge simptome kao što su povraćanje ili vrtoglavica, već također može utjecati na sposobnost morfija protiv bolova.
U bolesnika s poviješću dugotrajne upotrebe narkotika, bilo legalnih ili ilegalnih, nalokson će izazvati potencijalno teške simptome ustezanja. Ovaj lijek se ne smije koristiti s drugim opoidnim antagonistima kao što je subutex. Također se ne preporuča pacijentima s problemima srca, jetre ili bubrega.