Opijatni agonist je svaka tvar slična morfiju koja proizvodi tjelesne učinke vezanjem na stanični opijatni receptor, specifični protein s afinitetom za kemijski sastav. Kada se veže na receptor, aktivira povezane živčane putove koji dovode do jedinstvenih fizioloških odgovora. Neki uobičajeni fiziološki učinci opijatnih agonista uključuju sedaciju, ublažavanje boli i depresiju disanja. Postoje potencijalna mjesta vezanja agonista opijata u mozgu, leđnoj moždini i gastrointestinalnom (GI) traktu. Raznolik položaj veznih mjesta u tijelu dovodi do toga da ovi spojevi pokazuju značajne sistemske nuspojave kada se propisuju za liječenje, kao što je zatvor u GI traktu.
Među različitim receptorima na koje se opijatni agonist može vezati, “mu” receptor je najviše istražen i, zauzvrat, najpoznatiji opijatni receptor zbog svoje obilje unutar snažnog limbičkog sustava mozga. “mu” receptori smješteni unutar ove regije igraju veliku ulogu u kontroli iskustava spektra boli/ugode i emocionalnih reakcija na podražaje. Ova činjenica dovodi do toga da se opijatski agonisti obično propisuju kao lijekovi za umjerenu do jaku bol. Dodatni fiziološki odgovori opijatnih agonista koji djeluju na druge receptore čine ih prikladnim tretmanom za nekontrolirani kašalj, bronhijalni spazam i ovisnost o opijatima/prestanak. Kombiniranje opijatnog agonista s drugim lijekom kao što je acetaminofen može povećati njegovu bioraspoloživost u nekim okolnostima.
Agonisti opijata mogu biti “potpuni agonisti” ili “djelomični agonisti”. Agonist koji se u potpunosti veže s opijatnim receptorom proizvodi cijeli niz povezanih fizioloških reakcija, dok agonisti koji se ne vežu u potpunosti imaju slabiji reaktivni potencijal. Mnogi lijekovi agonisti opijata dizajnirani za liječenje pacijenata s ovisnošću o opijatima koriste slabiji agonist, poput metadona, za isporuku spoja o kojem je tijelo fizički ovisno bez euforične napone povezane s potpunijim agonistom. To smanjuje neugodne simptome odvikavanja i također smanjuje žudnju za supstancom koja izaziva ovisnost, što može umanjiti ponašanje traženja droge koje je izvorno uzrokovalo ovisnost.
Iako većina opijatskih agonista proizvodi slične sistemske učinke u usporedivim dozama, neki se lijekovi lakše vežu na određene receptore. To dovodi do raznolikosti kliničkih primjena opijatskih lijekova. Neki opijati, poput hidromorfona, više su euforičnije prirode i često se koriste u slučajevima jake boli povezane s terminalnom bolešću. Trajanje djelovanja opijatnog agonista također se uzima u obzir od strane liječnika koji ga propisuje. Na primjer, kronična bol se često učinkovitije liječi opijatskim agonistom koji ima dulji poluživot.