Opioidni antagonist je lijek koji se veže na receptore u mozgu i blokira sposobnost mozga da odgovori na upotrebu opijata. Neki lijekovi koji se koriste su djelomični antagonisti, dok drugi pružaju potpune antagonističke učinke. Opioidni antagonist se često koristi u borbi protiv ovisnosti o opijatima.
Antagonist je jači od opijata i sprječava da se opijat veže za receptore. Iako je sposobnost vezivanja jaka, antagonist nije u stanju proizvesti pojačane endorfine koje uzrokuje korištenje opijata. Ova nesposobnost čini opioidni antagonist uspješnim liječenjem ovisnosti o opijatima. Mozak ovisnika traži nalet endorfina. Nalet endorfina nije moguć s antagonistom.
Naltrekson i nalokson su dva primjera potpunih opioidnih antagonista. Djelomični opioidni antagonisti uključuju levalorfan i nalorfin. Zovu ih djelomični antagonisti zbog simptoma ustezanja koje proizvode kod ljudi koji su nedavno koristili opijate.
Djelomični opioidni antagonist koristi se u liječenju ovisnosti tako da ovisnik svaki dan unese propisanu količinu. Žudnja je blokirana, a mogućnost uzimanja opijata je eliminirana jer to može dovesti tijelo u potpuno povlačenje opijata. Potpuni opioidni antagonist se obično koristi za izbacivanje opijata iz sustava. Slučajevi predoziranja obično se liječe naloksonom ili naltreksonom.
Ovisnici o opijatima u rezidencijalnim rehabilitacijskim ustanovama često dobivaju opioidni antagonist kako bi blokirali simptome odvikavanja od opijata, koji inače mogu postati ozbiljni. Neki objekti polako odvikavaju ovisnika na smanjenu dozu, a zatim ga potpuno prestanu uzimati. Drugi daju manju dozu, a zatim dogovaraju ovisnika sa specijalistom za naknadnu njegu koji će nastaviti propisivati lijek za ovisnika i pratiti njegovu upotrebu i napredak.
Naltrekson je jedan opioidni antagonist koji je sposoban preokrenuti dugoročne promjene u kemiji mozga koje doživljavaju oni koji su u povijesti zlouporabljivali opijate. Moguće promjene kemije mozga uzrokovane kontinuiranom zlouporabom opijata uključuju anksioznost i depresiju. Pravilna uporaba antagonista preokreće takvu kemiju i vraća mozak u stanje prije ovisnosti. Ovaj proces može trajati od 18 do 24 mjeseca.
Liječenje poremećaja depersonalizacije također može uključivati upotrebu opioidnog antagonista. Simptomi depersonalizacije uključuju osjećaj odvojenosti i života u svijetu snova. Istraživanje je zaključilo da je dosljedna niska doza naloksona eliminirala ili značajno smanjila simptome depersonalizacije. Druga studija otkrila je samo 30-postotno poboljšanje simptoma.