Kada većina ljudi uzima lijek, obično ga uzima oralno. To često znači gutanje lijeka, bilo da je u obliku pilule ili tekućine. Postoje neki drugi oblici oralne primjene koji nisu tako uobičajeni i gdje umjesto gutanja ljudi puštaju lijek da se otopi u ustima gdje se većina apsorbira u membransko tkivo u ustima. Svi ovi oblici, s mogućim izuzetkom ubrizgavanja lijeka u tkiva usne šupljine, kao što je injekcija novokaina, daju se oralno, pa se radna definicija pojma može opisati kao lijekovi koji se uzimaju na usta.
Postoje mnogi lijekovi koji se učinkovito primjenjuju gutanjem, ali jedna briga pri gutanju lijeka je njegov put do konačne apsorpcije. Lijekovi moraju putovati niz jednjak, stižući do crijeva gdje stvari poput kiselosti u želucu i drugdje mogu uzrokovati gubitak dijela lijeka. Kada ljudi osmisle oralni lijek, moraju biti u mogućnosti testirati njegovu bioraspoloživost ili koliko tog lijeka zapravo dospijeva u krvotok.
Ponekad zdravstveno stanje nije prikladno za oralnu primjenu. Ili su potrebni lijekovi toliko osjetljivi da ne prežive probavni sustav ili je potrebno liječenje mnogo hitnije. Na primjer, vrlo ozbiljne bakterijske infekcije mogu zahtijevati intravenske antibiotike jer oni mogu odmah početi djelovati u borbi protiv infekcije. To mogu biti isti antibiotici koji su također dostupni u oralnom obliku, ali oralno uzimanje bi odgodilo izlječenje. Alternativno, neki lijekovi poput inzulina moraju se ubrizgati jer je inzulin poznato da je nestabilan i malo je vjerojatno da će biti toliko koristan ako se proguta.
Jedan most između oralne primjene i injekcije su lijekovi koji se otapaju u ustima, bilo na jeziku, ispod njega ili u kutu obraza. Oni ne prolaze kroz probavni sustav i umjesto toga prolaze u sluznicu. Odatle se prilično brzo pridružuju tjelesnoj cirkulaciji i nisu izgubili značajnu bioraspoloživost, iako bi probavni enzimi u ustima mogli smanjiti razinu lijeka do određenog stupnja. Oni mogu biti korisni za brzo liječenje i uključuju lijekove za anginu, alergije i druge.
Pritužba na neke oralne tekućine, tablete za žvakanje i topive lijekove je da imaju užasan okus, a mnogi bi ljudi radije voljeli pilule koje se lakše mogu progutati. Prvo, namjerno mogu imati užasan okus jer bi pravljenje lijeka dobrog okusa moglo potaknuti malu djecu koja se s njim susreću na brzo predoziranje. Drugo, tablete nisu za svakoga. Neki ljudi prirodno ili zbog nekog stanja imaju velikih problema s gutanjem tableta. Srećom, i dalje postoje novi napredak u oralnoj primjeni, i mnogi ljudi mogu imati više od jednog izbora u načinu uzimanja lijeka oralno.