Oralnu bioraspoloživost treba shvatiti u kontekstu pojma bioraspoloživost. To se odnosi na količinu lijeka koja prilikom ulaska u tijelo zapravo dospijeva u cirkulaciju. Različiti čimbenici utječu na količine ili omjere dostupnog lijeka. Kada se, na primjer, lijek ubrizgava intravenozno, tijelo ga obično potpuno koristi jer ide ravno u krvotok. To nije točno kada se lijekovi uzimaju na usta, a oralna bioraspoloživost može se izraziti kao omjer ili postotak u usporedbi s količinom kemikalije u tijelu kada se lijek daje u intravenskom obliku.
Lako je razumjeti da postoje mnoge stvari koje mogu iscrpiti ili eventualno povećati količinu dostupnog lijeka koji se proguta. Probavni sustav ili jetra, u onome što se naziva metabolizam prvog prolaza, može apsorbirati lijekove u većim ili manjim količinama. Ovisno o stupnju u kojem to utječe na lijek, više ili manje toga u konačnici postaje dio krvotoka. Razumijevanje postotka oralne bioraspoloživosti tada se može koristiti za određivanje sigurne doze, dovoljno, ali ne previše, i to je usporedivo s intravenskom primjenom.
Svaki lijek treba promatrati kao visoko individualiziran kada je u pitanju oralna biodostupnost. Ponekad način na koji se lijek proizvodi i oblik u kojem se proizvodi mogu neznatno promijeniti brzinu i stupanj apsorpcije. Na primjer, pokazalo se da su određeni lijekovi s markom doista bolji od generičkih zbog načina na koji su napravljeni, čak i ako sadrže iste osnovne lijekove. Ono što ih čini različitim su njihove formulacije, dodatni sastojci i način na koji njihova kemijska struktura reagira na metabolizam prvog prolaska.
Postoji mnoštvo studija o tome kako na pojedinačne lijekove utječe oralna bioraspoloživost. Ovo je također nevjerojatno bogato područje istraživanja. Kada farmaceuti i istraživači dizajniraju lijekove, moraju se stalno pitati kako dizajn utječe na apsorpciju. Također moraju razmotriti koje situacije mogu uzrokovati degradaciju određenih lijekova i hoće li neaktivni sastojci ili stil lijeka (tekućina, kapleta, kapsula, vrijeme otpuštanja) imati utjecaja na količinu lijeka koja pogađa krvožilni sustav.
Uzimanje u obzir gore navedenih čimbenika nisu jedina važna pitanja. Oralna bioraspoloživost može se promijeniti na temelju zdravlja pojedinca i dodavanja drugih lijekova ili tvari. Oni lijekovi koji se uzimaju s hranom mogu biti drugačiji kada se uzimaju bez hrane. Dodavanje antacida mnogim uobičajenim lijekovima smanjuje oralnu bioraspoloživost, a određeni voćni sokovi ili agrumi mogu povećati ili smanjiti postotak lijeka koji dospijeva u krvožilni sustav. Ove promjene mogu biti zastrašujuće jer mogu značiti da se osoba ne liječi ili previše liječi. Doziranje mora uzeti u obzir osobne navike, zdravstveno stanje, a posebno korištenje drugih lijekova, bez obzira da li su bez recepta, na recept ili na biljnoj bazi.
Lijekovi koji imaju zabrinjavajuće promjene kada se koriste s drugim stvarima često dobivaju oznake upozorenja, koje u osnovi govore ljudima da će se oralna bioraspoloživost promijeniti, i možda na opasne načine, ako se upozorenja ne poštuju. Mnogo puta promjene nisu od velike važnosti. Ipak, u svakom trenutku, bilo kakve razlike u apsorpciji mogu se pokazati problematičnim i mogu ometati uspješno liječenje.