Fenacetin protiv bolova bio je prvi sintetski farmaceutski lijek na svijetu. Razvio ga je američki kemičar i počeo ga distribuirati 1887. Fenacetin je često bio popraćen aspirinom i kofeinom u takozvanim APC pilulama, koje su bile široko rasprostranjene tijekom i nakon Drugog svjetskog rata. Upotreba fenacetina u SAD-u je prekinuta 1980-ih zbog poveznica s rakom i drugim štetnim nuspojavama, ali je i dalje dostupan u nekim zemljama.
Fenacetin je bijeli kristalni prah kemijskog sastava C10H13NO2. Prvi ga je razvio Harmon Northrop Morse 1878. Uz svojstva smanjenja boli, također se koristio kao sredstvo za smanjenje temperature, liječenje reumatoidnog artritisa i liječenje interkostalne neuralgije, rijetkog poremećaja koji uzrokuje bol u živci oko rebara. Bio je to jedan od prvih lijekova protiv bolova koji nije bio dobiven od opijuma, a u isto vrijeme nije imao protuupalne kvalitete.
Godine 1983. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) zabranila je fenacetin u SAD-u zbog njegovih otkrivenih kancerogenih svojstava i povezanosti sa zatajenjem bubrega. FDA je navela da se razumno vjeruje da je sam fenacetin kancerogen za ljude ili agens koji uzrokuje rak, te da su mješavine protiv bolova koje sadrže lijek poznati ljudski karcinogeni. Bilo je malo dokaza da je fenacetin sam po sebi kancerogen za ljude jer se obično davao u kombinaciji s drugim lijekovima.
Oni koji su uzimali lijekove koji sadrže fenacetin imaju veću vjerojatnost za razvoj kardiovaskularnih bolesti, visokog krvnog tlaka, anemije i raka, a prema različitim studijama imaju veći rizik od smrti zbog zatajenja bubrega ili bolesti mokraćnog sustava. Studija iz 1989. godine pokazala je da su dnevni korisnici fenacetina imali 5.1 puta veću vjerojatnost da će razviti bolest bubrega od ljudi koji su lijek koristili rijetko. Tijekom eksperimentalnih laboratorijskih studija pokazalo se da lijek, koji se koristio i u veterini, uzrokuje benigne i maligne tumore i kod miševa i kod štakora.
Neki proizvođači lijekova protiv bolova koji se prodaju bez recepta zamijenili su fenacetin paracetamolom, sličnim lijekom za koji se nije pokazalo da je kancerogen. Paracetamol je također poznat kao acetaminofen. Studije su pokazale da acetaminofen također može uzrokovati oštećenje bubrega, ali njegove nuspojave nisu tako ozbiljne kao one kod fenacetina.
Fenacetin je još uvijek dostupan kao lijek na recept u nekim zemljama, osobito u Europi. Privukao je pozornost bandama u Ujedinjenom Kraljevstvu kako ga koriste za razrjeđivanje kokaina. Ova dva lijeka imaju blisku fizičku sličnost.