Prestanak uzimanja benzodiazepina događa se kada osoba ovisna o lijeku pretrpi nagli, značajan pad doze. Simptomi ustezanja su vrlo raznoliki i mogu uključivati probleme s gastrointestinalnim traktom, probleme s dišnim sustavom i seksualnu disfunkciju. Promjene u kemiji mozga kao posljedica ovisnosti i povlačenja mogu također rezultirati poremećajima u percepciji, poremećajima raspoloženja i poremećenim kognitivnim funkcijama. Učestalost razvoja simptoma ustezanja je nepredvidljiva; neke studije izvještavaju da samo 15 posto pacijenata koji uzimaju benzodiazpin godinu dana pati od ustezanja nakon prestanka uzimanja lijeka, dok druge navode stopu odvikavanja od 100 posto. Liječenje odvikavanja od benzodiazepina često traje nekoliko mjeseci do godinu dana, ali stope uspješnosti su visoke – rezultati nekoliko studija pokazuju stope uspjeha od 65 do 100 posto.
Pojačavajući učinak gama-aminomaslačne kiseline (GABA), inhibitornog neurotransmitera, benzodiazepin ima nekoliko prednosti za pacijente s poremećajima povezanim s pretjeranom neuralnom aktivnošću. Psihoaktivni lijek najčešće se koristi kao sedativ, iako je popularan i kao lijek protiv anksioznosti ili anksiolitika. Pacijenti koji pate od poremećaja spavanja koriste lijek zbog njegovih hipnotičkih svojstava ili svojstava koja izazivaju san. Benzodiazepin se također može koristiti kao antikonvulziv za pacijente koji pate od tremora i šokova. Međutim, učinak pojačavanja GABA-e glavni je uzrok ovisnosti i kasnijeg prestanka uzimanja benzodiazepina kada se liječenje prekine.
Tijekom duljeg razdoblja liječenja benzodiazepinima, mozak se prilagođava lijekovima. Budući da se lijekovima poboljšavaju inhibitorni učinci GABA-e, mozak se prilagođava tako što postaje uzbuđeniji. Ako se ova prilagodba dogodi prije završetka liječenja, pojačana stimulacija mozga u odsutnosti lijeka dovodi do brojnih simptoma ustezanja benzodiazepina.
Simptomi odvikavanja od benzodiazepina uključuju bolove u trbuhu i grčeve, otežano disanje i nemogućnost održavanja seksualnog uzbuđenja. Osim toga, pacijenti mogu osjetiti taktilne halucinacije, depresiju i smanjenu mentalnu oštrinu. Pacijenti koji pate od odvikavanja prijavljuju bol u zglobovima i mišićima, nagle i česte promjene raspoloženja, pa čak i promjene osobnosti. Poznato je da se ukidanje benzodiazepina kod žena manifestira kao menstrualna nepravilnost i dismenoreja.
Pacijenti koji pate od ustezanja od benzodiazepina polako se odvikavaju od lijeka kako bi se normalizirao njihov sustav i spriječili štetniji šokovi. Doza lijeka obično se dijeli s drugim sedativom, kao što je diazepam. Ukupna doza lijeka snižava se malim koracima prema fiksnom rasporedu, pri čemu veličina povećanja i vrijeme ovise o ozbiljnosti simptoma ustezanja. Liječenje može trajati od nekoliko mjeseci do više od godinu dana, ali su stope uspješnosti vrlo povoljne.