Predlijek je tvar koja je u svom početnom obliku neaktivna. Nakon što se proguta, spoj se pretvara u aktivno stanje kada ga metabolizira ljudsko tijelo. Lijek tada stupa na snagu za liječenje određene bolesti ili stanja u željenom vremenskom intervalu. Metabolizacija mijenja molekularnu strukturu predlijeka, a ovaj proces dijeli ovu farmakološku tvar na onu u kojoj se molekule razbijaju u fragmente, kao i na drugu koja postaje topiva nakon metabolizma.
Mnogi od ovih lijekova imaju izmijenjen kemijski, fizički ili biokemijski sastav koji im omogućuje da ostanu u stanju mirovanja. Također je moguće strukturirati lijek tako da ga tijelo obrađuje kao da je obložen nutritivnim spojevima ili lipidima. Predlijek ima bolju oralnu dostupnost od lijekova koji se obično ubrizgavaju u vene, mišiće ili pod kožu. Moguće je manje injekcija jer tvar nije potpuno aktivna sve dok ne dođe do dijela tijela na koji je namijenjena, a lijekovi koji su se prije morali ubrizgati sada se mogu progutati oralno.
Postoje različite vrste predlijekova koji dopuštaju lijekovima topivim u vodi do organa, kao što su jetra ili pluća, ili prolaze u krv ili limfni sustav prije nego što postanu aktivni. Takve tvari postaju aktivne kroz proces poznat kao hidroliza. Određene tvari mogu ostati netaknute sve dok ne dođu u tanko crijevo, a zatim se u ovom trenutku apsorbiraju.
Mnoga stanja se mogu liječiti korištenjem vrsta prolijekova. Pacijenti s poremećajem pažnje i hiperaktivnošću (ADHD) imaju koristi od kašnjenja u bioaktivaciji, kao i od ciljanja određenih dijelova tijela, kao što je onaj koji djeluje kao stimulans mozga i drugi koji utječe samo na prefrontalni kortekst. Jedna vrsta čak zaustavlja određeni soj virusa ljudske imunodeficijencije (HIV), koji je otporan na mnoge druge lijekove, da uđe u bijele krvne stanice.
Razvoj prolijekova također je doveo do razvoja lijekova koji mogu natjerati imunološki sustav tijela da se uključi protiv stanica raka i tumora. Ne samo da ljudi imaju koristi od varijanti novih farmakoloških spojeva, već je potrebno više studija i kliničkih ispitivanja prije nego što se ti lijekovi pojave na tržištu. Jedna vrsta ublažava mučninu kretanja kod pasa bez uobičajenih nuspojava, poput mučnine, koje izazivaju neki tradicionalni lijekovi. Inovacije u molekularnoj znanosti dovode do sve više lijekova koji zamjenjuju neugodne medicinske zahvate, pa čak i operacije.