Što je Regadenoson?

Regadenoson je međunarodni nezaštićeni naziv (INN) sredstva koje se koristi u borbi protiv koronarne bolesti srca i drugih kardiovaskularnih problema. Uprava za hranu i lijekove (FDA), agencija Ministarstva zdravstva i ljudskih usluga Sjedinjenih Država odgovorna za reguliranje lijekova, odobrila ga je 10. travnja 2008. Europska unija, međutim, još nije odobrila regadenoson. Astellas Pharma Inc., farmaceutska tvrtka osnovana u Japanu 2005., prodaje lijek pod trgovačkim imenom Lexiscan.

Regadenoson se promovira kao prvo farmakološko sredstvo protiv stresa proizvedeno kao doza za brzo ubrizgavanje sadržana u napunjenoj štrcaljki. Farmakološki agensi stresa odnose se na tvari ili lijekove koji se koriste za mjerenje koliko dobro srce može odgovoriti na vanjski stres. Kemijski spojevi koji se obično koriste u farmakološkom testiranju na stres uključuju adenozin, dobutamin i dipiridamol. U slučaju regadenosona koristi se adenozin.

Regadenoson se naziva adenozin A2A receptor, ili ADORA2A. To ga čini adenozinskim receptorom koji se posebno koristi za vazodilataciju koronarnih arterija, što uključuje opuštanje stanica glatkih mišića kako bi se omogućilo proširenje ovih posebnih krvnih žila. To dovodi do hiperemije, što je povećanje protoka krvi ili prekomjerno nakupljanje krvi u određenom dijelu tijela. Značajno je da regadenozon ima biološki poluživot od dvije do tri minute, dok se adenozin mjeri na samo 30 sekundi.

Regadenoson dolazi kao otopina od 0.4 miligrama namijenjena za intravensku primjenu i jednokratnu upotrebu. Vrijeme ubrizgavanja u perifernu venu je brzo, traje manje od 10 sekundi. Zatim slijedi ispiranje fiziološke otopine od 5 mililitara kako bi se očistila i sterilizirala intravenska linija.

Deset do 20 sekundi nakon ispiranja fiziološke otopine, uvodi se radionuklidni agens za snimanje perfuzije miokarda koji ilustrira funkciju srčanog mišića ili miokarda. Sposobnost Regadenosona da inducira hiperemiju posebno pomaže radionuklidnoj perfuziji miokarda. Budući da učinci regadenosona ne ovise o težini bolesnika, nema potrebe određivati ​​doze prema ovoj osobini.

FDA stavlja regadenozon u kategoriju trudnoća C u svojoj klasifikaciji fetalnih rizika od farmaceutskih proizvoda. Kategorija trudnoće C je srednja klasifikacija, koja predstavlja veći rizik od kategorija A i B, ali niži od D i X. Takva klasifikacija ove posebne tvari znači da iako je fetalni rizik prikazan u reproduktivnim studijama na životinjama, u konačnici je u redu za trudnice zbog njegovih potencijalnih prednosti i nedostatka kontroliranih studija na ljudima.