Selektivni modulator estrogenskih receptora, također poznat kao SERM, spoj je koji djeluje na hormonske receptore koje aktivira 17β-estradiol, koji se češće naziva estrogenom. Selektivni modulatori estrogenskih receptora aktivni su u mnogim različitim tkivima u cijelom tijelu, omogućujući im da ublaže učinke estrogena u velikim razmjerima. U nekim slučajevima, selektivni modulator estrogenskih receptora može djelovati kao agonist, spoj koji pokreće neki biološki odgovor vezanjem na receptor. U drugim slučajevima, selektivni modulator receptora estrogena djeluje kao antagonist, molekula koja potiskuje odgovor vezanjem na receptor. Selektivne molekule receptora estrogena mogu djelovati kao agonisti ili antagonisti ovisno o određenoj vrsti tkiva u kojem se nalaze.
Estrogeni su vrlo važni spojevi koji djeluju kao ženski spolni hormoni. Djeluju u različitim ulogama, od održavanja mentalnog zdravlja do ravnoteže vode, natrija i drugih tvari u tijelu. Iako je neophodan za održavanje zdravlja, neravnoteža estrogena može dovesti i do zdravstvenih problema, poput raka dojke i osteoporoze. Mnogi oblici raka dojke oslanjaju se na stalnu opskrbu estrogenom za rast i širenje, a osteoporoza je općenito uzrokovana nedostatkom estrogena. Nije neuobičajeno liječiti oba ova stanja korištenjem selektivnog modulatora estrogenskih receptora.
Tamoksifen je, na primjer, selektivni modulator estrogenskih receptora koji djeluje kao antagonist estrogenskih receptora u tkivu dojke. Liječenje tamoksifenom, dakle, može uvelike usporiti napredovanje oblika raka dojke pozitivnih na estrogenske receptore, koji brzo rastu uz opskrbu estrogenom. To čini blokiranjem receptorskih mjesta u tkivu dojke koja bi inače bila aktivirana estrogenom. Tamoxifen također ima povoljnu nuspojavu: djeluje kao agonist u koštanom tkivu. Može se koristiti u borbi protiv osteoporoze jer njegove agonističke kvalitete potiču povećanje gustoće kostiju.
Korištenje selektivnog modulatora estrogenskih receptora u liječenju može dovesti do nekih negativnih učinaka jer mogu djelovati kao agonisti ili kao antagonisti u različitim dijelovima tijela. Dok određeni selektivni modulator receptora estrogena može spriječiti jednu vrstu raka, može zauzvrat potaknuti drugu. Oni također mogu imati destabilizirajući učinak na nečije mentalno zdravlje jer utječu na količinu estrogena prisutnog u cijelom tijelu, a estrogen je vrlo važan u održavanju mentalnog zdravlja.