Transdermalni buprenorfin je narkotički lijek koji se primjenjuje putem flastera za lokalnu primjenu s vremenskim otpuštanjem. Zdravstveni radnici propisuju buprenorfin pacijentima koji pate od kronične boli koja varira od umjerene do jake. Buprenorfin je polusintetski opijat koji nosi visok potencijal za ovisnost, kao i nuspojave koje su slične onima povezanim s drugim narkotičkim analgeticima. Snažna sposobnost buprenorfina vezanja za mnoge različite opijatske receptore uzrokuje poteškoće kada se pokušava poništiti učinak s lijekovima antagonistima opijata koji uključuju nalokson.
Laboratoriji stvaraju buprenorfin pomoću alkaloida iz Papaver somniferum, poznatijeg kao opijumski mak. Lijek je kemijski sličan kodeinu i morfiju, ali se smatra da je 20% do 40% jači od morfija. Studije pokazuju da transdermalni buprenorfin djeluje kao djelomični agonist na delta, mu i ORL1 receptorskim mjestima u mozgu.
Lijek stimulira te receptore, koji su odgovorni za brojne središnje živčani sustav i hormonske odgovore, uključujući regulaciju apetita, oslobađanje endorfina, želučanu pokretljivost i raspoloženje. Ovi centri također određuju toleranciju na lijekove i fizičku ovisnost. Buprenorfin također djeluje kao antagonist, blokirajući kapa receptor. Osim prirodne kontrole boli, ovaj receptor regulira eliminaciju tekućine preko bubrega i regulira razinu svijesti.
Proizvođači proizvode transdermalni buprenorfin u posebno slojevitim flasterima koji daju doze lijeka u 5, 10 ili 20 mikrograma na sat. Pacijenti uglavnom stavljaju flaster na čistu kožu bez dlačica. Gornji dio leđa, gornji dio prsa, gornji dio vanjskih ruku i strane prsa su preporučena mjesta primjene, a pacijent općenito može nositi flaster do sedam dana prije zamjene. Transdermalni buprenorfin je također dostupan kao trodnevni flaster u Europi.
Davatelji zdravstvenih usluga obično propisuju transdermalni buprenorfin za kroničnu bol povezanu s rakom, osteoartritisom i neuropatijom. Laboratoriji također proizvode buprenorfin u otopini, za intramuskularnu ili intravensku injekciju. Osim analgetske upotrebe, lijek se pokazao učinkovitim kao sredstvo za detoksikaciju opijata. Buprenorfin i nalokson kombinirani su u sublingvalnoj tableti za liječenje ovisnosti o opijatima.
Uobičajene nuspojave buprenorfina uključuju iritaciju kože povezanu s ljepilom na transdermalnom flasteru. Upute preporučuju pacijentima da redovito mijenjaju mjesta primjene, ne ponavljajući primjenu na isto mjesto najmanje 21 dan. Druge uobičajene reakcije uključuju mučninu, povraćanje i vrtoglavicu, zajedno s glavoboljom. Podvrgavanje flastera ili područja na kojem je postavljen flaster toplini uzrokuje pojačano oslobađanje lijeka, a također povećava vaskularnu cirkulaciju. Ova kombinirana djelovanja stvaraju potencijal za predoziranje buprenorfinom.
Bolesnici koji nose flaster s buprenorfinom mogu također osjetiti zatvor, zadržavanje tekućine i hipotenziju. Ozbiljne reakcije središnjeg živčanog sustava uključuju respiratornu depresiju, sedaciju i promjene u prosudbi. Buprenorfin pojačava učinke alkohola i lijekova koji se izdaju bez recepta ili na recept koji djeluju kao depresivi središnjeg živčanog sustava.