Antiandrogeni su antagonisti hormonskih receptora. Ovi spojevi djeluju tako što blokiraju biološke učinke androgena, ili muških spolnih hormona, opstrukcijom ili natjecanjem za mjesta vezanja stanica. Inhibirajući sposobnost vezanja testosterona, ovi antagonisti androgena uzrokuju smanjenje ukupne proizvodnje testosterona u tijelu.
Liječnici propisuju antiandrogene za liječenje raznih problema, uključujući rak prostate, akne i ćelavost kod muškaraca. Pokazali su uspjeh u liječenju sindroma policističnih jajnika (PCOS) i obično se koriste za ublažavanje simptoma hirzutizma ili pretjeranog rasta dlačica. Koriste ih transseksualne žene tijekom terapije promjene spola i za liječenje muških seksualnih poremećaja. Neki registrirani programi za seksualne prijestupnike daju antiandrogene počiniteljima kako bi se smanjio seksualni nagon i rizik od ponovljenih kaznenih djela.
Tijekom liječenja raka prostate, antiandrogeni smanjuju proizvodnju testosterona. Antagonisti hormonskih receptora često se daju prije i nakon terapije zračenjem. U kombinaciji s drugim hormonskim terapijama, antiandrogeni usporavaju napredovanje raka prostate i mogu ublažiti bol ako se rak proširio na obližnje kosti. Istraživanja su pokazala da uporaba antagonista androgena povećava stopu preživljavanja muškaraca kojima je dijagnosticiran rak prostate.
Postoje dvije vrste ovih antiandrogena: čisti ili nesteroidni i steroidni. Flutamid je primjer čistog antiandrogena. To je jedan od primarnih lijekova koji se propisuju tijekom liječenja raka prostate i snižava višak razine androgena u žena s PCOS-om.
Spironolakton je klasificiran kao antagonist steroidnih androgena. Ovaj diuretik se obično propisuje u liječenju hirzutizma. Žene koje pate od PCOS-a često doživljavaju uspješno smanjenje simptoma akni ili gubitka kose. Kada se daje muškarcima, ovaj lijek ne smije biti popraćen dodatkom kalija kako bi se smanjio rizik od hiperkalijemije ili abnormalno visoke razine kalija u krvi.
Ketokonazol, drugi često propisani antiandrogen, djeluje kao antigljivično sredstvo širokog spektra. Lijekovi kao što su finasterid i dudasterid liječe ćelavost kod muškaraca. Drugi sintetski steroidni antiandrogeni uključeni su u kontracepcijske pilule.
Nuspojave uzrokovane antiandrogenskim liječenjem uključuju mučninu, proljev, smanjeni seksualni nagon, poteškoće s erekcijom, nizak broj crvenih krvnih stanica, povećanje grudi i probleme s jetrom. Dugotrajna uporaba može dovesti do osteoporoze, bolesti zbog koje kosti postaju lomljive i lako se lome.
Antiandrogeni su apsolutno kontraindicirani tijekom trudnoće. Istraživanja jasno pokazuju da muški fetusi izloženi antagonistima androgena u maternici trpe trajnu demaskulinizaciju. Nuspojave zabilježene u studijama muških stopa uključuju genitalne malformacije kao što su hipospadija i rascjep falusa, odsutne ili smanjene spolne dodatne žlijezde i zadržavanje bradavica.