GABA A receptori nalaze se u neuronima koji reagiraju na neurotransmiter gama-aminobutirnu kiselinu (GABA). Ovi receptori olakšavaju inhibitorno djelovanje GABA-e, čineći neurone manje vjerojatnim da će se aktivirati i imaju sedativni učinak na neurološke funkcije. Tonus mišića i aktivnost napadaja umjereni su učincima GABA. Osim neurotransmitera, mnogi lijekovi koji djeluju kao anestetici ili relaksanti mišića djeluju tako što se vežu na GABA A receptore.
Inhibicijski neurotransmiter, GABA nalazi se u mozgu mnogih viših životinja, pri čemu otprilike 40% svih sinapsi sisavaca ima receptore za njega. Otpušten iz neurona u sinapsu, prostor u kojem komuniciraju dvije živčane stanice, GABA se veže na receptore u susjednoj stanici. Smješteni u staničnoj membrani, GABA A receptori su ionotropni ili kanalni receptori. Nakon što se GABA veže na njih, malo se otvaraju, tvoreći kanal za negativno nabijene ione koji se ulijevaju u stanicu, mijenjajući njezin naboj i smanjujući njezinu električnu podražljivost i sposobnost komunikacije s drugim stanicama.
Postoje različiti podtipovi GABA A receptora, koji se razlikuju u sastavu njihovih pojedinačnih proteinskih podjedinica. Budući da je ovaj receptor meta nekoliko važnih sedativnih lijekova, od kojih se svaki veže na različite dijelove receptora, farmakolozi su klasificirali GABA A podtipove prema načinima na koji se različiti spojevi vežu na njih. Na primjer, benzodiazepini, klasa mišićnih relaksansa, vežu se na posebne proteinske lokacije na GABA receptoru koje se razlikuju od onih koje aktivira sam neurotransmiter GABA. Etanol i neki anestetici također imaju svoje vezne proteine smještene na GABA A receptorima.
GABA A receptori su važni dijelovi neuronskih povratnih petlji, koje prate i balansiraju neuralne odgovore u cijelom tijelu i provjeravaju učinke ekscitatornih neurotransmitera. GABA povratna informacija kontrolira mišićni tonus inhibirajući spastične nekontrolirane pokrete. Kada se mišićni relaksanti vežu na GABA A receptore, zaustavljaju grčeve i grčeve aktivirajući ovu povratnu petlju. Zbog općenito sedativnog djelovanja GABA-e, ovi lijekovi također mogu uzrokovati pospanost i smanjenu kontrolu fine motorike.
Regulirajući neuralnu inhibiciju u središnjem i perifernom živčanom sustavu, GABA kontrolira kada i gdje su neuroni aktivni. To znači da kada su neuroni uzbuđeni u cijelom mozgu, kao kod epileptičkih napadaja, aktivacija GABA receptora će zaustaviti napad. Na taj način djeluju barbiturati i neki drugi lijekovi protiv grčeva, kao i lijekovi protiv anksioznosti koji aktiviraju GABA A receptore. Neki ljudi uzimaju GABA dodatke prehrani kako bi smanjili anksioznost, iako je nejasno koliko transmitera može prijeći krvno-moždanu barijeru kako bi djelovao u mozgu.