Čini se da hormoni za povećanje grudi nude laku alternativu kirurškom povećanju grudi za žene koje traže povećanje grudi. Zapravo, pokazalo se da značajno povećavaju volumen tkiva dojke i često se propisuju transrodnim muškarcima. Žene koje uzimaju hormonsku nadomjesnu terapiju ili kontracepcijske pilule na bazi hormona često prijavljuju povećanje grudi. Općenito, međutim, hormonski tretmani se ne prepisuju zdravim ženama koje ih žele iz čisto kozmetičkih razloga, prvenstveno zbog opasnih nuspojava ovih hormona.
Najučinkovitiji hormoni za povećanje grudi su estrogen i progesteron. Ti se hormoni proizvode kod žena, a njihova razina raste prirodno s početkom adolescencije. Estrogen i progesteron pokreću sekundarne ženske karakteristike poput rasta grudi i odgovorni su za razvoj djevojčice u ženu. Prolaktin i ljudski hormon rasta također igraju ulogu u ovoj transformaciji.
U tijelu odrasle žene razina hormona raste i pada zbog menstrualnog ciklusa, a čimbenici poput trudnoće i menopauze uzrokuju dramatične promjene. Visoke razine estrogena i drugih hormona će, između ostalog, utjecati na rast grudi i zadržavanje tekućine, što također pridonosi veličini grudi. Kada razina hormona padne, grudi se smanjuju na svoju izvornu veličinu. Moguće je održavati visoke razine hormona za povećanje grudi ili sličnih supstanci uzimanjem redovitih doza tih hormona, a sve dok se te tvari uzimaju, grudi će ostati veće.
Nuspojave povezane s hormonima za povećanje grudi mogu, međutim, biti prilično ozbiljne. Osim dobro poznatog učinka na raspoloženje, visoke razine hormona mogu poremetiti menstrualni ciklus, utjecati na plodnost i uzrokovati kronične zdravstvene probleme poput anemije, visokog krvnog tlaka, pa čak i raka i zatajenja organa. Za one koji su spremni suočiti se s tim rizicima, žene bi i dalje trebale izbjegavati ovaj tretman tijekom trudnoće i dojenja. Transrodni muškarci također bi trebali biti svjesni dubokog učinka koji ovi hormoni imaju na muško tijelo i trebali bi uzimati te hormone samo pod nadzorom liječnika.
Postoji niz krema i tableta bez recepta za koje se tvrdi da daju rezultate poput onih s hormonima za povećanje grudi. Ovi proizvodi mogu potaknuti rast grudi, ali rezultati će vjerojatno biti skromni u usporedbi s hormonskim liječenjem. Većina ovih tretmana koristi brojne biljne komponente za poticanje rasta. Neki od ovih sastojaka mogu se ponašati slično estrogenu, ali ostaje nejasno kakve dodatne učinke velike doze mogu imati na tijelo. Stručnjaci su zabrinuti zbog mogućih nuspojava povezanih s menstruacijom, plodnošću i dugoročnim zdravstvenim problemima sličnim onima od hormonskih tretmana.