Inhibitori acetilkolina su kemijski spojevi koji se natječu i suprotstavljaju radu neurotransmitera acetilkolina. Kao rezultat toga, oni prigušuju aktivnost parasimpatičkog živčanog sustava. Učinci inhibitora acetilkolina uključuju smanjenje gastrointestinalne aktivnosti, povećanje retencije mokraće, smanjenje suženja dišnih putova i ubrzanje otkucaja srca. Mnogi od ovih kliničkih učinaka korisni su u liječenju raznih bolesti.
Inhibitori acetilkolina natječu se s normalnim djelovanjem neurotransmitera acetilkolina (ACh). Neurotransmiteri su kemijski spojevi koji prenose informacije od živčanih stanica do tjelesnih tkiva. Oslobađaju se kao odgovor na električni signal iz živčanih stanica i vežu se na receptore na površini ili unutar stanica. ACh igra ključnu ulogu u središnjem živčanom sustavu, koji obuhvaća mozak i leđnu moždinu, kao i u perifernom živčanom sustavu.
Ovaj neurotransmiter je također važan jer pomaže u obavljanju aktivnosti parasimpatičkog živčanog sustava. Ovaj sustav kontrolira automatske funkcije tijela u vrijeme sigurnosti. Djeluje suprotno simpatičkom živčanom sustavu, koji je odgovoran za reakciju “bori se ili bježi” u vrijeme opasnosti. Normalna aktivnost parasimpatičkog živčanog sustava omogućuje tijelu da se “odmara i probavi”, te stoga potiče smanjenje otkucaja srca, povećanu gastrointestinalnu aktivnost i sužavanje zjenica očiju.
Natječući se s djelovanjem ACh, inhibitori acetilkolina ograničavaju djelovanje parasimpatičkog živčanog sustava. Učinci ovih lijekova stoga mijenjaju neke prirodne funkcije ljudskog tijela. Oni uzrokuju širenje zjenica, ubrzan rad srca, zatvor, zadržavanje mokraće, gubitak znoja i suhu sluznicu.
Inhibitori acetilkolina imaju širok raspon kliničkih primjena. Mogu se koristiti za liječenje respiratornih poremećaja kao što su astma i kronična opstruktivna plućna bolest jer smanjuju respiratorne sekrecije i minimiziraju grčeve dišnih putova. Prekomjerno aktivan mokraćni mjehur može se kontrolirati antikolinergičkim lijekovima jer potiču zadržavanje mokraće. Usporen rad srca, poznat kao bradikardija, također se može liječiti ovim lijekovima.
Spojevi koji imaju aktivnost inhibitora acetilkolina koriste se stotinama godina u razne svrhe. Biljka belladonna sadrži kemijsku tvar atropin, koji je inhibitor acetilkolina. Talijanke su svojedobno nanosile ekstrakt ove biljke na oči jer je uzrokovala širenje zjenica. Mislili su da to povećava njihovu fizičku privlačnost.
Širok raspon inhibitora acetilkolina, također poznatih kao antikolinergički agensi, i dalje ima važne funkcije. Atropin u profinjenijem obliku još uvijek se koristi u moderno doba. Ostali antikolinergički agensi uključuju ipratropij, skopolamin, oksibutinin i tolterodin.