Postoji niz neurona koji oslobađaju kemijske tvari u mozgu koje utječu na tisuće neurona, čak i ako su ti neuroni međusobno udaljeni. Kemikalije koje oslobađaju ti neuroni nazivaju se neuromodulatori. Ove kemikalije moduliraju aktivnost neurona koji sadrže receptorske molekule koje prepoznaju i vežu se na njih. Opioidni peptidi su neuromodulatori koji se nalaze u središnjem živčanom sustavu, a sastoje se od tri glavne klase: beta-endorfina, enkefalina i dinorfina. Ovi opioidi aktiviraju opioidne receptore, koji su također mete za opijate kao što su morfin i heroin.
Neuromodulatori kao što su opioidni peptidi su opsežno rasprostranjeni po mozgu i aktiviraju ili smanjuju mnoge neuronske putove. Ovi krugovi ili putovi se aktiviraju kada terminalni gumbi smješteni na presinaptičkim neuronima otpuštaju opioide u mozgu, koji se vežu na opioidne receptore koji se nalaze na postsinaptičkim neuronima. To rezultira stimulacijom ovih neurona, uzrokujući niz fizioloških i bihevioralnih učinaka, uključujući smanjenje osjetljivosti na bol.
Kada se opioidni peptidi kao što su beta-endorfini otpuštaju u mozgu, poznato je da uzrokuju smanjenje osjetljivosti na bol. Beta-endorfini, koji su tvari slične morfiju, sintetiziraju se ili proizvode u različitim područjima mozga. Jedno takvo područje je hipotalamus, područje uključeno u regulaciju temperature, seksualno ponašanje i osjetljivost na bol. Kada beta-endorfini šalju signale iz hipotalamusa na putove smještene u moždanom deblu, oni inhibiraju prijenos osjeta boli unutar tijela, smanjujući bol baš kao što bi to učinio morfij.
Ostali učinci ponašanja uključuju sklonost da se nastavi ili ustraje u stalnom ponašanju. Na primjer, kada se životinja bavi specifičnim vrstama ponašanja kao što je tučnjava, oslobađaju se opioidi. Ovi opioidni peptidi osiguravaju da će se životinja nastaviti boriti kako bi se zaštitila od grabežljivaca i da je neće zaustaviti bol.
Opioidni receptori nisu samo stimulirani opioidima, oni se također mogu aktivirati kemikalijama koje oponašaju slične ishode. Sjeme opijumskog maka sastoji se od skupine kemikalija zvanih opijati koji stimuliraju određene opioidne receptore. Kada se sjemenke opijumskog maka puše ili jedu, poznato je da inhibira bol i stvara ugodne učinke. Opijati oponašaju učinke koje opioidni peptidi imaju na mozak stimulirajući opioidne receptore uzrokujući i inhibitorne i ekscitatorne učinke. Inhibicijski učinci uključuju smanjenu osjetljivost na bol, sedaciju i snižavanje tjelesne temperature, a ekscitatorni učinci su ono što potiče pojedince da nastave uzimati opijate kao što je heroin, što često rezultira ovisnošću.