Grelinski receptori su strukture koje se vežu na hormon grelin, a nalaze se na površinama stanica u hipofizi. Hipofiza se nalazi u bazi mozga gdje proizvodi niz važnih hormona koji kontroliraju vitalne funkcije tijela. Iako je mnogo toga nepoznato o grelinu, smatra se da je hormon uključen u regulaciju apetita i metabolizam masti. Poznato je da, kada se grelin receptori stimuliraju vezanjem grelina na njih, hipofiza luči hormon rasta. Receptori za grelin nalaze se u drugim dijelovima mozga, uključujući hipotalamus, koji prenosi informacije između mozga i hipofize.
Mnogo prije nego što je hormon grelin prvi put prepoznat, otkriveni su receptori za grelin. U početku su bili poznati kao receptori za izlučivanje hormona rasta, jer je njihova najznačajnija značajka kada su stimulirani bila izazivanje lučenja hormona rasta. Tek kasnije, kada je grelin pronađen i imenovan, receptori su dobili svoje specifičnije ime. Ghrelin se uglavnom proizvodi u želucu, a poznato je da se razine povećavaju kada ljudi poste i opadaju nakon obroka. Iako nije u potpunosti razjašnjeno što kontrolira lučenje grelina u želucu, poznato je da hormoni leptin i estrogen utječu na njegovo oslobađanje.
Osim što potiče oslobađanje hormona rasta, aktivacija receptora grelina uzrokuje i druge učinke u tijelu. Kada se grelin veže na receptore u hipotalamusu, u područjima za koja se zna da su zabrinuti za kontrolu apetita, osjećaj gladi se povećava. Također je poznato da aktivacija receptora grelina uzrokuje smanjenje tjelesne upotrebe masti pohranjene u masnom tkivu. Oba ova učinka povezana s djelovanjem grelina obično dovode do pretilosti. Smatra se da bi razvoj antagonista receptora grelina, lijekova koji bi se vezali na receptore grelina i blokirali ih, mogao pružiti korisne tretmane za pretilost.
U istraživačkim studijama koje su uključivale ljude i štakore, utvrđeno je da grelin igra važnu ulogu u onim moždanim sustavima koji nagrađuju određena ponašanja i predisponiraju ljude na razvoj ovisnosti. Utvrđeno je da su ovisnosti o slatkoj hrani i alkoholu povezane s povećanom razinom grelina. Konzumacija alkohola i slatke hrane povezana je s aktivacijom receptora grelina u dijelovima mozga kao što je hipokampus. Smatra se da to pokreće kemijske procese koje pojedinac doživljava kao nagradu. Kada su istraživači koristili antagoniste da blokiraju receptore grelina, otkrili su da se razina konzumacije alkohola i slatke hrane smanjila.