Kao i sam rak, lijekovi protiv raka dolaze u mnogo varijanti. Svaki je prikladan za određenu funkciju, ovisno o specifičnom cilju liječenja tog pacijenta. Međutim, za klasifikaciju lijekova protiv raka može se koristiti nekoliko širokih kategorija. To uključuje tradicionalnu kemoterapiju, ciljanu terapiju i imunoterapiju, između ostalog. Izbor liječnika o tome kako točno liječiti pacijenta lijekovima protiv raka ovisit će o vrsti raka o kojem je riječ, njegovom stupnju progresije i sklonostima pacijenta. Lijekovi protiv raka mogu se koristiti sami ili u kombinaciji s drugim vrstama terapija, kao što je terapija zračenjem.
Kemoterapija je jedna od najpoznatijih klasa lijekova protiv raka. Lijekovi koji se koriste u kemoterapiji imaju učinak napada na stanice koje se dijele velikom brzinom, kao što su agresivne stanice raka. Nažalost, stanice koštane srži, folikula dlake i gastrointestinalnog trakta također se dijele velikom brzinom, te se na jednako grub način liječe lijekovima protiv raka. To dovodi do manje proizvodnje krvnih stanica, iritacije crijeva i gubitka kose, što je možda najpoznatija nuspojava kemoterapije.
Druga, novija skupina lijekova protiv raka poznata je kao ciljana terapija. Kao što mu ime govori, ima precizniji pristup od kemoterapije. Umjesto da napadaju svaku stanicu koja se često dijeli, lijekovi za ciljanu terapiju ometaju rast stanica raka blokirajući specifične vrste molekula koje su stanice raka potrebne da bi se stvorile ili podijelile. Cilj ciljane terapije je smanjiti štetu nanesenu normalnim stanicama dok se i dalje bori protiv raka.
Da bi kancerozni tumori narasli preko određene točke, moraju se uključiti u opskrbu krvlju okolnih tkiva izgradnjom vlastitih krvnih žila. Ako to nisu u mogućnosti, razvoj tumora se usporava ili zaustavlja. Lijekovi protiv raka poznati kao inhibitori angiogeneze sprječavaju stvaranje novih krvnih žila. To će u idealnom slučaju utjecati samo na tumor, budući da tijelo odrasle osobe ne gradi nove krvne žile osim kao dio procesa zacjeljivanja od ozljede.
Jedna od intrigantnijih vrsta lijekova protiv raka su oni koji su zajednički poznati kao imunoterapija raka. To u biti znači korištenje vlastitog imunološkog sustava za lov na i uništavanje štetnih stanica. Ovi lijekovi mogu ili trenirati imunološki sustav tijela da prepozna stanice raka kao neprijatelje ili se mogu koristiti za regrutiranje imunološkog sustava da radi sa samim lijekovima. U ovom potonjem slučaju, lijekovi su zapravo terapijska antitijela koja se daju kao lijekovi. Njihova prisutnost tada ubrzava imunološki odgovor tijela prema tumorskim stanicama.